[发明专利]丙烷－1,3－二酮衍生物或其盐

摘要

提供了能用作GnRH受体拮抗剂的化合物。本发明人还检测了丙烷－1，3－二酮衍生物，确定结果是，具有2－(1，3－二氢－2H－苯并咪唑－2－亚基)的丙烷－1，3－二酮或源自1－羟基甲基的基团取代的苯基环或噻吩环的化合物，除具有优异的GnRH受体拮抗性外，还显示优异的利用率，因而完成了本发明。由于本发明化合物除了其优异的GnRH受体拮抗性外，还显示优异的利用率，因此预期本发明化合物能在活体内产生强药效，并能用于治疗性腺激素依赖的疾病，如前列腺癌，乳癌，子宫内膜异位，子宫平滑肌瘤和良性前列腺肥大等。此外，由于本发明化合物在人体内代谢稳定性高并且药物相互作用小，因此具有作为用于上述疾病的药剂的所需性质。

主权项

1.以下通式(I)表示的丙烷-1，3-二酮衍生物或其药学上可接受的盐，该式中符号含义如下：环A：可被取代的苯，可被取代的吡啶或噻吩环，环B：苯或噻吩环，R¹：H或-CO-低级烷基，R²：H，-O-R⁵，-N(R⁶)R⁷，-N₃，-S(O)_m-低级烷基，-S(O)_m-N(R⁶)R⁷，卤素，吡啶基或可被取代的咪唑基，R⁵：H，低级烷基，-CO-可被取代的低级烷基或-CO-O-可被取代的低级烷基，R⁶和R⁷：彼此可以相同或不同，各自是H，低级烷基或-CO-低级烷基，前提是R¹和R²可一起形成可被取代的二氧戊环，m：0，1或2，R³：H或低级烷基，R⁴⁰¹和R⁴⁰²：彼此可以相同或不同，各自是H，卤素，OH，-O-低级烷基或低级烷基，X：键，可被取代的低级亚烷基，或环烷二基，R¹⁰¹，R¹⁰²，R¹⁰³和R¹⁰⁴：彼此可以相同或不同，各自是H，卤素，OH或-O-可被芳基或杂芳基取代的低级烷基。