[发明专利]吡唑并嘧啶类无效

专利信息
申请号: 200580018657.X 申请日: 2005-06-01
公开(公告)号: CN1964954A 公开(公告)日: 2007-05-16
发明(设计)人: 丁清杰;姜楠;J·L·罗伯茨 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D239/70 分类号: C07D239/70;A61K31/4162
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明讨论了新的式(I)的吡唑并嘧啶类。这些吡唑并嘧啶类能够抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的活性,并因此尤其有效用于治疗或控制癌症,特别是实体瘤,所述细胞周期蛋白依赖性激酶最具体地是细胞周期蛋白依赖性激酶1(Cdk1),细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cdk2),和细胞周期蛋白依赖性激酶4(Cdk4)。本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物和治疗或控制癌症的方法,最具体地提供了治疗或控制乳房肿瘤、肺肿瘤、结肠肿瘤和前列腺肿瘤的方法。
搜索关键词: 吡唑 嘧啶
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药用盐或酯,其中R1选自由下列各项组成的组:(a)杂环,其可以被高至4个的取代基取代,所述取代基独立地选自由下列各项组成的组:(i)低级烷基,其可以被以下各项取代:OH,CO2R3,COR4,CONR5R6,NR5R6,OR7,或S(O)nR8;和(ii)CO2R3,COR4,CONR5R6,NR5R6,OR7,或S(O)nR8;(b)芳基,其可以被高至4个的取代基取代,所述取代基独立地选自由下列各项组成的组:(i)S(O)nR8,NR5R6,低级烷基,OR7,卤素,或可以被以下各项取代的低级烷基:OH,CO2R3,COR4,CONR5R6,NR5R6,OR7;(ii)COOH;和(iii)被低级烷基、OR7、或NR5R6取代的羰基;(c)环烷基,其可以被OR7、NR5R6、或S(O)nR8取代;和(d)低级烷基,其可以被以下各项取代:(i)OR7,NR5R6,S(O)nR8,HNS(O)nR8或CO2R3;(ii)杂环,其可以被低级烷基、CO2R3、或S(O)nR8取代;(iii)杂芳基,其可以被低级烷基、CO2R3、或S(O)nR8取代;和(iv)芳基,其可以被低级烷基、CO2R3、卤素、COR4、或NR5R6取代;R2选自由下列各项组成的组:(i)H;(ii)低级烷基或可以被以下各项取代的低级烷基:OH,CO2R3,COR4,CONR5R6,NR5R6,OR7;(iii)芳基,其可以被以下各项取代:卤素,NO2,CN,NR5R6,低级烷基,低级烷氧基,和被卤素或OR7取代的低级烷基;(iv)杂芳基,其可以被以下各项取代:低级烷基,CO2R3,COR4,CONR5R6,NR5R6,卤素和可以被CO2R3、COR4、CONR5R6、NR5R6、OR7取代的低级烷基;R3选自由下列各项组成的组:(i)H;(ii)低级烷基,其可以被下列各项取代:OR7,COR4,NR5R6或CONR5R6;(iii)芳基,其可以被高至3个的取代基取代,所述取代基独立地选自由下列各项组成的组:低级烷基,卤素和NR5R6;和(iv)环烷基,其可以被OH或NH2取代;R4选自由下列各项组成的组:(i)H;和(ii)低级烷基,其可以被OR7或NR5R6取代;R5和R6各自独立地选自由下列各项组成的组:(i)H;(ii)低级烷基,其可以被以下各项取代:OH,CO2R3,CONR10R11,SO2R3,OR7,NR10R11,杂环,或杂芳基;(iii)环烷基,其可以被以下各项取代:CO2R3,CONR10R11,SO2R4,OR7,或NR10R11;(iv)芳基,其可以被以下各项取代:CO2R3,CONR10R11,SO2R3,OR7,NR10R11,卤素,低级烷基,和被卤素、CO2R3、CONR10R11、OR7、NR10R11或OH取代的低级烷基;(v)SO2R3;(vi)CO2R3,和(vii)COR3;或备选地,NR5R6可以形成具有总共3-7个环原子的环,所述环原子除了与R5和R6键合的氮以外还含有碳环原子,所述碳环原子任选地被一个和多个另外的N或O环原子或基团SO2置换,并且所述环原子任选地被以下各项取代:OH,氧代,NR5R6,低级烷基,和被OR7取代的低级烷基;R7选自由下列各项组成的组:H和任选地被NR5R6或OR9取代的低级烷基;R8选自由下列各项组成的组:(i)芳基,其可以被以下各项取代:CO2R3,CONR5R6,SO2R3,OR7,NR5R6,卤素,低级烷基,或被卤素、CO2R3、CONR5R6、OR7、NR5R6和OH取代的低级烷基;(ii)杂芳基,其可以被以下各项取代:CO2R3,CONR5R6,SO2R3,OR7,NR5R6,卤素,低级烷基,或被卤素、CO2R3、CONR5R6、OR7、NR5R6或OH取代的低级烷基;(iii)NR5R6;(iv)低级烷基,其可以被以下各项取代:卤素、CO2R3、CONR5R6、OR7、NR5R6、或OH;和(v)杂环,其可以被以下各项取代:CO2R3、COR3、SO2R3、CONR5R6、OR7、或NR5R6;R9选自由下列各项组成的组:H,低级烷基,和被OH或卤素取代的低级烷基;R10和R11各自独立地选自由下列各项组成的组:(i)H;(ii)低级烷基,其可以被以下各项取代:OH,CO2R3,CONR5R6,SO2R3,OR7,NR5R6,杂环,或杂芳基;(iii)环烷基,其可以被以下各项取代:CO2R3,CONR5R6,SO2R3,OR7,或NR5R6;(iv)芳基,其可以被以下各项取代:CO2R3,CONR5R6,SO2R3,OR7,NR5R6,卤素,低级烷基,或被卤素、CO2R3、CONR5R6、OR7、NR5R6、或OH取代的低级烷基;(v)SO2R3;(vi)CO2R3和(vii)COR3;或备选地,NR10R11可以形成具有总共3-7个环原子的环,所述环原子除了与R10和R11键合的氮以外还含有碳环原子,所述碳环原子任选地被一个和多个另外的N或O环原子或基团SO2置换,并且所述环原子任选地被以下各项取代:OH,氧代,NR5R6,低级烷基和被OR7取代的低级烷基,并且n为1或2。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司,未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200580018657.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top