[发明专利]用于治疗高血糖症和相关病症的人类G蛋白偶合受体及其调节物无效
申请号: | 200580018730.3 | 申请日: | 2005-04-12 |
公开(公告)号: | CN101027560A | 公开(公告)日: | 2007-08-29 |
发明(设计)人: | 邱俊;罗伯特·R·韦布;戴维·J·阿纳特;乔尔·E·加特林;丹尼尔·T·康诺利 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | G01N33/566 | 分类号: | G01N33/566;G01N33/68;C07D417/04;A61K45/06;A61K31/427;A61K31/4439 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王允方;刘国伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及鉴别一种或一种以上候选化合物是否为G蛋白偶合受体(GPCR)的调节物或血糖浓度调节物的方法。在某些实施例中,GPCR为人类GPCR。本发明也涉及使用GPCR的调节物的方法。一优选调节物为激动剂。本发明的激动剂用作降低血糖浓度、预防或治疗某些代谢病症(例如胰岛素抗性、葡萄糖耐受性异常和糖尿病)以及预防或治疗血糖浓度升高并发症(例如动脉粥样硬化、心脏病、中风、高血压和周边血管疾病)的治疗剂。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 血糖 相关 病症 人类 蛋白 偶合 受体 及其 调节 | ||
【主权项】:
1.一种鉴别一种或一种以上作为RUP43 GPCR调节物的候选化合物的方法,所述受体包含GPR131氨基酸序列,其中所述受体偶合至G蛋白;所述方法包含以下步骤:(a)使候选化合物与所述受体接触;以及(b)测定受体功能性是否受到调节;其中受体功能性的变化表示所述候选化合物为RUP43 GPCR的调节物。
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