[发明专利]用以治疗炎症的β－咔啉

摘要

本发明提供了一种式III－A－aa的β－咔啉化合物，其中Q，G，R¹，R²，R³，和R^6b在详述中定义。该化合物可用以治疗如炎症和癌症的疾病。

主权项

1.式III-A-aa的化合物：或其药学上可接受的盐，其中Q是-CH₂-，或-CH(R⁹)-；G是-NR⁴R⁵或具有被1-4个R¹⁰任选取代的3-10元的单环或者双环杂环基；R¹是氢，卤素，C_1-2烷基，氨基，或(C_1-2烷基)_1-2氨基；R²是氢，卤素，C_1-4脂肪族烷基，C_1-2烷氧基，或C_1-2卤代烷基；R³是氢，卤素，C_1-2脂肪族烷基，C_1-2烷氧基，或C_1-2卤代烷基；R⁴是氢或被任选取代的C_1-6脂肪族烷基；R⁵是：a)被任选取代的芳基，杂芳基，杂环基或碳环基b)被下述基团任选取代的C_1-6脂肪族烷基：卤素，-OR⁷，-CN，-SR⁸，-S(O)₂R⁸，-C(O)R⁷，-CO₂R⁷，-N(R⁷)₂，-C(O)N(R⁷)₂，-N(R⁷)C(O)R⁷，-N(R⁷)CO₂R⁸，-SO₂N(R⁷)₂，-NR⁷SO₂R⁷，-N(R⁷)C(O)N(R⁷)₂，或者被下列基团进一步任选取代的芳基，杂芳基，杂环基或碳环基：C_1-6脂肪族烷基，-CF₃，卤素，-OR⁷，-CN，-SR⁸，-S(O)₂R⁸，-C(O)R⁷，-CO₂R⁷，-N(R⁷)₂，-C(O)N(R⁷)₂，-N(R⁷)C(O)R⁷，-N(R⁷)CO₂R⁸，-SO₂N(R⁷)₂，-NR7SO₂R⁷，-N(R⁷)C(O)N(R⁷)₂；每一个R^6b独立地选自氢或C_1-6脂肪族烷基；每一个R⁷独立地选自氢或者被任选取代的C_1-4脂肪族烷基，或者同一个氮原子上的两个R⁷与该氮原子连接形成被任选取代的3-6元杂芳基或杂环基；每一个R^7a独立地选自氢或者被任选取代的C_1-4脂肪族烷基，芳基，杂芳基，杂环基或碳环基，或者同一个氮原子上的两个R^7a与该氮原子连接形成被任选取代的3-6元杂芳基或杂环基；每一个R⁸独立地选自任选取代的C_1-4脂肪族烷基；每一个R^8a独立地选自任选取代的C_1-4脂肪族烷基，芳基，杂芳基，杂环基或碳环基；R⁹独立地选自C_1-3脂肪族烷基；每一个R¹⁰独立地选自＝O，-R¹¹，-T-R¹¹，或-V-T-R¹¹，或者两个R¹⁰与其相连的原子共同形成被任选取代的3-8元的芳基、杂芳基或杂环基或碳环基；每一个R¹¹独立地选自，-CF₃，卤素，-OR^7a，-CN，-SR^8a，-S(O)₂R^8a，-C(O)R^7a，-CO₂R^7a，-N(R^7a)₂，-C(O)N(R^7a)₂，-N(R⁷)C(O)R^7a，-N(R⁷)CO₂R^7a，-SO₂N(R^7a)₂，-N(R⁷)SO2R^7a，-N(R⁷)C(O)N(R^7a)₂，或被任选取代的C_1-6脂肪族烷基，芳基，杂芳基，杂环基或碳环基；T是直链或者支链C_1-4亚烃基；并且V是-O-，-N(R⁷)-，-S-，-S(O)-，-S(O)₂-，-C(O)-，或-CO₂。