[发明专利]对映体选择性制备喹啉衍生物的方法

摘要

一种制备8－取代氧基－5－((R)－2－卤代－1－羟基－乙基)－(1H)－喹啉－2－酮或其可接受的溶剂化物的方法。该方法包括使5－(α－卤代乙酰基)－8－取代氧基－(1H)－喹啉－2－酮与还原试剂在手性试剂和碱存在下反应，生成8－(取代氧基)－5－((R)－2－卤代－1－羟基－乙基)－(1H)－喹啉－2－酮，所述手性试剂具有下式(I)或(II)，其中M、L、X、R¹、R²和R³具有说明书所给的含义。

主权项

1.一种制备8-取代氧基-5-((R)-2-卤代-1-羟基-乙基)-(1H)-喹啉-2-酮或其可接受的溶剂化物的方法，其包括使5-(α-卤代乙酰基)-8-取代氧基-(1H)-喹啉-2-酮与还原试剂在手性试剂和碱存在下反应，生成8-(取代氧基)-5-((R)-2-卤代-1-羟基-乙基)-(1H)-喹啉-2-酮，所述手性试剂具有下式I或II：其中M是Ru、Rh、Ir、Fe、Co或Ni；L是C₆-C₂₄芳基或C₆-C₂₄芳基-C₁-C₁₀脂族残基，前述基团在任一情况下任选与聚合物连接；X是氢或卤代；R¹是C₁-C₁₀脂族残基、C₃-C₁₀环脂族残基、C₃-C₁₀环脂族-C₁-C₁₀脂族残基、C₆-C₂₄芳基、C₆-C₂₄芳基-C₁-C₁₀脂族残基或4-12元杂环基团，前述基团在每种情况下任选与聚合物连接；以及R²和R³是苯基，或者R²和R³与它们所连接的碳原子一起形成环己烷或环戊烷环。