[发明专利]噻吩并吡啶酮甲酰胺及其医药用途

摘要

一种式(I)化合物及其任何互变异构体，其中R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或烯丙基； R′为氢、C₁－C₄烷基、C₁－C₃烷氧基；卤素、三氟甲基或OCH_xF_y，R″为氢、氟或氯，仅当R′为氟或氯时，R″为氟或氯；R₃为氢或C₁－C₅烷基，R₄为氢、CH₂OCOC(CH₃) ₃、药学上可接受的无机或有机阳离子或COR₄′，其中R₄′为C₁－C₅烷基、苯基、苄基或苯乙基；R₇为甲基或乙基；A和B中一个为硫，且另一个为C－R₂；当A为S时，R₂选自氢和甲基，条件是仅当R₃不为氢时，R₂为甲基；及当B为S时，R₂为氢。包含式(I)化合物的药用组合物，治疗恶性肿瘤或由自身免疫性或病理性炎症引起的疾病的方法。

主权项

1.一种式(I)化合物及其任何互变异构体其中R选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基和烯丙基；R′选自氢、直链、支链或环状C₁-C₄烷基；直链、支链或环状C₁-C₃烷氧基；氟、氯、溴、三氟甲基及OCH_xF_y，其中x＝0、1、2，y＝1、2、3，条件是x+y＝3；R″选自氢、氟和氯，条件是仅当R′选自氟和氯时，R″选自氟和氯；R₃选自氢和直链、支链或环状C₁-C₅烷基；R₄选自氢、CH₂OCOC(CH₃)₃、药学上可接受的无机和有机阳离子；及COR₄′，其中R₄′选自直链或支链C₁-C₅烷基、苯基、苄基和苯乙基；R₇选自甲基和乙基；A和B中一个为硫，且另一个为C-R₂；当A为S时，R₂选自氢和甲基，条件是仅当R₃不为氢时，R₂为甲基；和当B为S时，R₂为氢。