[发明专利]制备6－烷基－5－芳基磺酰基－二氢菲啶的方法无效
| 申请号： | 200580020122.6 | 申请日： | 2005-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN1968932A | 公开（公告）日： | 2007-05-23 |
| 发明（设计）人： | B·H·里奇韦;W·J·莫尔;M·A·阿什韦尔;W·R·索尔韦比勒;A·T－T·李;M·E·霍克;M·安塔内;A·A·费尔利 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D221/12 | 分类号： | C07D221/12;A61K31/473;A61P9/10;A61P19/02;A61P1/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 提供用于生产式(I)化合物的合成方法，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14如说明书所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 烷基 芳基磺酰基 二氢菲啶 方法 | ||
【主权项】：
1、合成式I化合物的方法，其中：R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R13和R14独立地是氢、C1-C12 烷基、卤素或C6-C20芳基；R5是C1-C12烷基或C6-C20芳基；且R11和R12独立地是氢、C1-C12烷基或OP1，其中P1是氢或酚保护基团，氨基磺酸酯基或烷基碳酸酯基；该方法包括：在质子惰性溶剂中，用烷基膦或芳基膦和偶氮二甲酸二芳基酯或偶氮二甲酸酯二烷基使相应的式(II)手性非外消旋化合物环化，其中P是氢或氨基保护基团；得到式(I)化合物；条件是，当P是氨基保护基团时，其在环化之前除去以得到式IIA的去保护的化合物，
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