[发明专利]嘧啶并苯并咪唑衍生物及其作为黑皮质素受体激动剂或拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及新的嘧啶并苯并咪唑衍生物。该产物对某些黑皮质素受体亚型、特别是MC4受体显示出很高的亲和力。该产物对于治疗与一个或多个黑皮质素受体相关的病理学病症和疾病具有特别的重要性。本发明也公开了包含该产物的药物组合物及其在药物制备中的用途。

主权项

1.外消旋形式或对映异构体形式或这些形式的任何组合的通式(I)化合物或其可药用盐其中：A代表-CH₂-或-C(O)-；R₁代表氢原子；任选地被羟基或一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C₁-C₈)烷基；(C₂-C₆)链烯基或式-(CH₂)_n-X₁基团；R₂代表任选地被羟基或一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C₁-C₈)烷基；(C₂-C₆)链烯基或式-(CH₂)_n-X₁基团；X₁各自独立地代表(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₇)环烷基、金刚烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，所述(C₃-C₇)环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代，该取代基选自：-(CH₂)_n’-V₁-Y₁、卤素、硝基、氰基和芳基；V₁代表-O-、-S-或共价键；Y₁代表任选地被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C₁-C₆)烷基；n代表0至6的整数并且n’代表0至2的整数(应当理解，当n等于0时，X₁不代表烷氧基)；或者R₁和R₂与它们所连接的氮原子一起形成：-任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代的杂二环烷基或杂环烷基，该取代基选自：羟基、任选地被羟基取代的(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基-羰基、杂环烷基和-C(O)-NV₁’Y₁’，其中V₁’和Y₁’独立地代表氢原子或(C₁-C₆)烷基；或-下式基团：R₃代表式-(CH₂)_s-R’₃基团；R’₃代表胍基；包含至少一个氮原子并且任选地被(C₁-C₆)烷基或芳烷基取代的杂环烷基；包含至少一个氮原子并且任选地被(C₁-C₆)烷基取代的杂芳基或式-NW₃W’₃基团，W₃代表氢原子或(C₁-C₈)烷基；W’₃代表式-(CH₂)_s’-Z₃基团；Z₃代表氢原子；任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代的(C₁-C₈)烷基，该取代基选自：(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷硫基和羟基；(C₂-C₆)链烯基；任选地被一个或多个相同或不同的(C₁-C₆)烷基取代基取代的(C₃-C₇)环烷基；环己烯基；杂芳基和芳基；所述芳基和杂芳基任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，该基团选自：式-(CH₂)_s”-V₃-Y₃基团、羟基、卤素、硝基和氰基；V₃代表-O-、-S-、-NH-C(O)-、-NV’₃或共价键；Y₃代表氢原子或任选地被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C₁-C₆)烷基；V₃’代表氢原子或(C₁-C₆)烷基；s”代表0至4的整数；或Z₃代表下式基团s和s’独立地代表0至6的整数；B代表不饱和的、芳香或非芳香的单环或稠合的二环基团，其任选地包括一个或多个相同或不同的选自O、S和N的杂原子，并且可以任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，该基团选自：卤素、硝基、氰基、氧基、-X_B-Y_B和任选地被一个或多个取代基取代的芳基，该取代基选自：卤素和任选地被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C₁-C₆)烷基；X_B代表共价键、-O-、-S-、-C(O)-、-NR_N-C(O)-、-C(O)-NR_N-、-C(O)-O-、-SO₂-或-SO₂NH-；Y_B代表氢原子或任选地被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C₁-C₆)烷基；R_N代表氢原子或(C₁-C₆)烷基。