[发明专利]作为5－羟色胺受体调节剂的取代的氮杂环庚烯衍生物

摘要

本发明主要涉及一系列化合物、包含所述化合物的药物组合物和所述化合物和组合物作为治疗药物的用途。更具体的说，本发明的化合物是六氢氮杂环庚烯并吲哚和八氢氮杂环庚烯并吲哚化合物。这些化合物是5－羟色胺受体(5－HT)配体，可用于治疗需要调节5－羟色胺受体(5－HT)活性的疾病、病症和情况(例如焦虑症、抑郁症和肥胖症)。

主权项

1.一种下式的化合物：其中X是S、O或NR₅；R₁和R₂独立选自H、卤素、C_1-8烷基、C_1-8烷基芳基、C_1-8烷基杂芳基、C_1-8烯基、全卤烷基、CN、OR₅、SR₅、N(R₅)₂、CON(R₅)₂、NR₅COR₅、NR₅CO₂R₅、SO₂N(R₅)₂、NR₅SO₂R₅、芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可任选被最多三个选自烷基、卤素和烷氧基的取代基取代，或者R₁和R₂一起形成5元或6元环；R₃选自H、C_1-8烷基、C_1-8烷基芳基、C_1-8烷基杂芳基、OR₅、-CH₂-O-C_1-8烷基、-CH₂OH、-COO-C_1-8烷基、-CON(R₅)₂和芳基；R_3a是H，或者R₃和R_3a一起是-CH₂CH₂-，或者R₂和R₃形成5元或6元环；R₄选自H、C_1-8烷基、C_1-8烷基芳基、C_1-8烷基杂芳基、OR₅、-CH₂-O-C_1-8烷基、-CH₂OH、-COO-C_1-8烷基、-CON(R₅)₂和芳基；R_4a是H，或者R₃和R_3a一起是-CH₂CH₂-；R₅选自H、C_1-8烷基、C_1-8烷基芳基、C_1-8烷基杂芳基、芳基、杂芳基和全卤烷基，或者R₅与其所连接的原子一起形成杂芳环。