[发明专利]用作PARP抑制剂的取代2-烷基喹唑啉酮衍生物有效
申请号: | 200580021337.X | 申请日: | 2005-06-28 |
公开(公告)号: | CN1976906A | 公开(公告)日: | 2007-06-06 |
发明(设计)人: | M·J·M·范德阿;A·H·M·T·范赫尔图姆;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D239/90 | 分类号: | C07D239/90;C07D401/06;C07D405/12;A61P25/00;A61K31/517 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;黄可峻 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明提供了式(I)化合物,其作为PARP抑制剂的用途以及含有所述式(I)化合物的药物组合物,其中,R1、R3、L、X、Y和Z具有所定义的含义。 | ||
搜索关键词: | 用作 parp 抑制剂 取代 烷基 喹唑啉酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.本发明涉及式(I)化合物 其N-氧化物形式、药用可接受加成盐及其立体化学异构形式,其中, 虚线代表任选键; X是>N-、>CH-或>CR2-,其中R2是氨基羰基;或 当X是>CR2-时,则R2与-L-Z一起可形成式(a-1)的一个二价自由 基 -C(O)-NH-CH2-NR10-(a-1) 其中,R10是苯基; -NY-是-N-C(O)-或-N=CR4-,其中R4是羟基; R1是氢、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基; R3是氢或C1-6烷氧基; Z是选自下列的一个自由基 其中每个R5、R6、R7和R8独立地选自氢、卤素、氨基、C1-6烷基或 C1-6烷氧基;或 R7和R8一起可形成下式的一个二价自由基 -CH2-CR92-O-(c-1) -(CH2)3-O-(c-2) -O-(CH2)2-O-(c-3)或 -CH=CH-CH=CH-(c-4) 其中,每个R9独立地选自氢或C1-6烷基;且 L是选自-C(O)-、-C(O)-NH-、-C(O)-C1-6烷二基-或-C(O)-O-C1-6烷二 基-的一个二价自由基;或 当X是>CR2-或当Z是式(b-11)的一个自由基时,L可以直接是一 个键; 限定性条件是:当X是>CH-,-NY-是-N-C(O)-时,第二条虚线 不是一个键,Z是式(b-2)的一个自由基且L是-C(O)-,则-C1-6烷二 基-不是-CH2-CH2-。
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