[发明专利]用于治疗变应性疾病的局部用制剂

摘要

公开了采用三环化合物局部治疗眼、耳或鼻的变应性疾病的方法。

主权项

1、治疗眼、耳或鼻的变应性疾病的方法，该方法包括给患者局部施用包含可药用载体和药物有效量的式I、II或III三环化合物或其可药用盐的组合物，其中：Y、Y²＝CH；X＝-CH₂-O-；Z＝-CH＝CH-；R¹、R²＝Cl、Br、F、CF₃、C_1-6烷基、C_1-6烷基O-；A＝C、CH、N；条件是，当A＝CH或N时，则B＝CH₂-CH₂-CH₂-Y³，当A＝C时，则B＝CH-CH₂CH₂-Y³或R³＝C_1-4烷基；Y³＝NR⁴R⁵或R⁴、R⁵＝H、C_1-4烷基；D＝X¹-(CH₂)_n-X²；X¹＝直键；n＝1-6；X²＝NHC(O)R³、NHS(O)₂R³、OC(O)NR⁶R⁷、NHC(O)NR⁶R⁷；且R⁶、R⁷＝H、C_1-4烷基；其中：Y、Y²＝CH、N；X＝-CH₂-CH₂-、-CH＝CH-、CH₂-S-、Z＝-CH-CH-、-S-；R¹、R²＝Cl、Br、F、CF₃、C_1-6烷基、C_1-6烷基O-；A＝C、CH、N；条件是，当A＝CH或N时，则B＝CH₂-CH₂-CH₂-Y³；当A＝C时，则B＝CH-CH₂CH₂-Y³或R³＝C_1-4烷基；Y³＝NR⁴R⁵或R⁴、R⁵＝H、C_1-4烷基；Y＝X¹-(CH₂)_n-X²；X¹＝O、直键；n＝1-6，条件是当X¹为O时，则n＝2-6；X²＝H、OH、OR³、OC(O)R³、NHC(O)R³、NHS(O)₂R³、OC(O)NR⁶R⁷、NHC(O)NR⁶R⁷、C(O)NR⁸R⁹；R⁶、R⁷＝H、C_1-4烷基；R⁸、R⁹＝H、C_1-4烷基、OH、OCH₃，条件是R⁸和R⁹中仅一个可为OH或OCH₃；其中：Y、Y²＝CH、N，条件是Y和Y²中至少一个为N；X＝CH₂-O；Z＝-CH-CH-、-S-；R¹、R²＝Cl、Br、F、CF₃、C_1-6烷基、C_1-6烷基O-；A＝C、CH、N；条件是当A＝N时，则B＝CH₂-CH₂-CH₂-Y³，当A＝CH时，则B＝R³＝C_1-4烷基；Y³＝NR⁴R⁵或R⁴、R⁵＝H、C_1-4烷基；Y＝X¹-(CH₂)_n-X²；X¹＝O、直键；n＝1-6，条件是当X¹为O时，n＝2-6；X²＝H、OH、OR³、OC(O)R³、NHC(O)R³、NHS(O)₂R³、C(O)NR⁶R⁷、OC(O)NR⁶R⁷、NHC(O)NR⁶R⁷、C(O)NR⁸R⁹；R⁶、R⁷＝H、C_1-4烷基；且R⁸、R⁹＝H、C_1-4烷基、OH、OCH₃，条件是R⁸和R⁹中仅一个可为OH或OCH₃。