[发明专利]具有PDE7抑制活性的噻吩并吡唑衍生物

摘要

本发明提供噻吩并吡唑衍生物，其选择性地抑制PDE 7，并因此增大了细胞内cAMP水平。因此，本发明的化合物可用于治疗各种疾病，如过敏性疾病、炎性疾病或免疫性疾病。该化合物是式(I)所代表的噻吩并吡唑化合物，[其中，具体而言，R¹是环己基，环庚基或四氢吡喃基；R²是甲基；R³是氢原子；和R⁴是基团：－CONR⁵R⁶(其中R⁵和R⁶中的任一个是氢原子)]。

主权项

1.下式(I)所代表的噻吩并吡唑化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物：[式1][其中：R¹是取代或未取代的C₃-C₈烷基，取代或未取代的环烷基，或取代或未取代的杂环烷基；R²是氢原子，或取代或未取代的C₁-C₃烷基；R³是氢原子，取代或未取代的C₁-C₃烷基，或卤原子；R⁴是取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，或基团-CONR⁵R⁶或-CO₂R⁷；R⁵和R⁶彼此相同或不同，是氢原子；C₁-C₆烷基，其可以被卤原子，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的杂环烷基，取代或未取代的环烷基，基团-NR⁷COR⁸，-COR⁸，-NR⁹R¹⁰所取代；取代或未取代的环烷基；取代或未取代的杂环烷基；取代或未取代的芳基；取代或未取代的杂芳基；或取代或未取代的杂环烷基，其中与结合R⁵和R⁶的氮原子一起形成环；R⁷是氢原子，或取代或未取代的C₁-C₃烷基；R⁸是取代或未取代的杂环烷基，或基团-OH，-OR⁷或-NR⁹R¹⁰；R⁹和R¹⁰彼此相同或不同，是氢原子，取代或未取代的C₁-C₃烷基，取代或未取代的杂环烷基；取代或未取代的酰基；基团-SO₂R⁷，或取代或未取代的杂环烷基，其中与结合R⁵和R⁶的氮原子一起形成环]。