[发明专利]螺内酰胺的区域选择性官能化及保护

摘要

本发明提供了具有环己烷部分的通式(I)的高度官能化的螺稠合内酰胺以及获得它们的方法，该环己烷部分具有以高度立体选择性或区域选择性引入的所需数目的被保护或未被保护的官能团或碳酸化结构。这些化合物可以用于合成广泛的诸如环己烯四醇类和氨基肌醇类及其类似物的生物活性分子。

主权项

1.通式I化合物或其盐、其络合物或其溶剂化物：通式I其中R₁、R₂、R₃和R₄均独立地选自H、OH、卤代、OPR、＝O、氰基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、取代的或未取代的氨基或卤素，R₅和R₆一起形成＝O或-O-(CH₂)_m-，其中m选自1、2、3、4或5；或者R₅选自H、OH、OPR以及R₆选自氢、氰基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基，前提是R₁、R₂、R₃、R₄或R₅中至少一个是OH、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或OPR；PR是羟基保护基，每一R₁、R₂、R₃、R₄或R₅上的所述羟基保护基可以相同或不同并且可以同时保护1、2或3个羟基；虚线表示单键或双键，前提是当R₁和R₂或者R₃和R₄为H时，则与所述H相连的两个C之间存在双键；Z为-(CRaRb)_n-或-CH₂-(CRaRb)-或-(CRaRb)-CH₂-或-CH₂-(CRaRb)-CH₂-或-(CH₂)₂-(CRaRb)-或-(CRaRb)-(CH₂)₂-，其中n是选自1、2或3的数字，每一Ra和Rb独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、取代的或未取代的氨基或卤素；Y选自-O-、-S-、-NRa-或-C(O)-，其中Ra如前述所定义；W基团至少包含选自如下基团的基团：取代的或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烯基。