[发明专利]用于医学用途的CRTH2受体配体

摘要

通式(I)的化合物可用于治疗对调节CRTH2受体活性有响应的疾病如哮喘、鼻炎、过敏性气道综合征和过敏性鼻支气管炎，式中，A表示羧基－COOH或羧基生物电子等排物；A₁是氢或甲基；环Ar¹是任选取代的苯环或5－或6－元单环杂芳环，其中AA₁CHO－和L2连接在相邻的环原子上；环Ar²、Ar³各自独立地表示苯基或5－或6－元单环杂芳环，或由5－或6－元碳环或杂环与苯稠合或与5－或6－元单环杂芳环稠合形成的二环体系，所述环或环体系是任选取代的；t是0或1；L2和L3是如说明书中所定义的连接基。

主权项

1.一种通式(I)的化合物或其盐、水合物或溶剂合物在制备用于治疗对调节CRTH2受体活性有响应的疾病的组合物中的应用：式中：A表示羧基-COOH或羧基生物电子等排物；A₁是氢或甲基；环Ar¹是任选取代的苯环或5-或6-元单环杂芳环，其中AA₁CHO-和L2连接在相邻的环原子上；环Ar²、Ar³各自独立地表示苯环，或5-或6-元单环杂芳环、或由5-或6-元碳环或杂环与苯稠合或与5-或6-元单环杂芳环稠合组成的二环体系，所述环或环体系任选被取代；t是0或1；L2和L3各自独立地表示通式为-(Alk¹)_m-(Z)_n-(Alk²)_p的二价基，其中m、n和p独立地是0或1，Alk¹和Alk²独立地是任选取代的直链或支链C₁-C₃亚烷基或C₂-C₃亚烯基，可以含有相容的-O-、-S-或-NR-键，其中R是氢或C₁-C₃烷基，以及Z是-O-、-S-、-C(＝O)-、-SO₂-、-SO-、-NR-、-NRSO₂-、-SO₂NR-、-C(＝O)NR-、-NRC(＝O)-、-NRCONH-、-NHCONR-、-NRC(＝NR)NH-、-NHC(＝NR)NR-、-C(R)＝N-NR-或-NR-N＝C(R)-，其中R是氢或C₁-C₃烷基；或二价的5-或6-元单环碳环或杂环基，前提是：(A)L2和L3的总长度不超过10个碳原子的未支化饱和链的长度；(B)当Ar²是任选取代的苯基时，L2不是-C(＝O)-、-C(＝O)NR-或-NRC(＝O)-；(C)(a)L2不是键，(b)当n是1、Z是芳基或杂芳基时，L2中的p不是0，(D)(a)L2不是-O-、-SO₂-、-NR-、-CHR^XR^Y-或-CH(R^X)(OR^Y)-，其中R^X和R^Y独立地是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或C₃-C₇环烷基、或者连接形成环，(b)当p是1、n是1、Z是芳基或杂芳基时，Alk²不是-CHR^XR^Y-或-CH(R^X)(OR^Y)-，其中R^X和R^Y独立地是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或C₃-C₇环烷基、或者连接形成环。