[发明专利]用于制备A1腺苷受体激动剂的方法无效
申请号: | 200580022919.X | 申请日: | 2005-06-30 |
公开(公告)号: | CN1980946A | 公开(公告)日: | 2007-06-13 |
发明(设计)人: | 埃尔法蒂赫·埃尔扎因;杰夫·扎布沃茨基 | 申请(专利权)人: | CV医药有限公司 |
主分类号: | C07H19/16 | 分类号: | C07H19/16;A61K31/7008 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 章社杲;张英 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明披露了一种适合于大规模生产新化合物的合成方法,这些化合物是具有化学式(1)结构的部分和完全A1腺苷受体激动剂,其中R是可选取代的苯基,这些化合物可用于治疗各种疾病,尤其是心动过速和心房扑动、心绞痛以及心肌梗死。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 sub 腺苷 受体 激动剂 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备化学式I的化合物的方法:
其中R是可选取代的苯基,包括以下步骤:a.在碱存在的情况下,用在2-羟基部分具有保护基团的受保护的(2-羟基)环戊基胺化合物与(4S,2R,3R,5R)-2-(6-氯嘌呤-9-基)-5-(羟甲基)草脲胺-3,4-二醇接触;b.在第二种碱存在的情况下,用亚硫酰(二)氯与步骤(a)的产物接触;c.用第三种碱与步骤(b)的产物接触;d.在第四种碱存在的情况下,在所述步骤(c)的产物与化学式RSH的化合物进行反应之前或之后,从所述2-羟基部分除去所述保护基团。
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