[发明专利]被取代的羟基苯乙酮衍生物

摘要

本发明涉及具有抗增殖和抗微生物性质的被取代的羟基苯乙酮衍生物、含有它们的药物组合物以及制备它们的方法。此外，本发明的羟基苯乙酮衍生物还可用作制备生物学活性化合物的有机中间体。

主权项

1.制备通式IV的羟基苯乙酮衍生物的方法：其中R^1″、R^2″、R^3″和R^4″相互独立地为氢、异戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或羟基，条件是R^1″、R^2″、R^3″和R^4″中至少一个为异戊烯基或1，1-二甲基烯丙基且R^1″、R^2″、R^3″和R^4″中至少一个为羟基，该方法的特征在于：使通式I的羟基苯乙酮衍生物：其中R¹、R²、R³和R⁴相互独立地为氢、异戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或羟基，条件是R¹、R²、R³和R⁴中至少一个为氢且R¹、R²、R³和R⁴中至少一个为羟基，在碱的存在下、于10至50℃的反应温度、在有机溶剂中与式II的3-甲基丁-2-烯基卤化物发生反应：其中X为氯、溴或碘，以得到通式III的羟基苯乙酮衍生物：其中R^1′、^2′、R^3′和R^4′相互独立地为氢、异戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或3-甲基丁-2-烯氧基，条件是R^1′、R^2′、R^3′和R^4′中至少一个为氢且R^1′、R^2′、R^3′和R^4′中至少一个为3-甲基丁-2-烯氧基，使式III化合物在N，N-二乙基苯胺中于160至220℃的反应温度发生反应，以得到通式IV的羟基苯乙酮衍生物。