[发明专利]制备1,2－二氢吡啶－2－酮化合物的方法无效
| 申请号： | 200580023071.2 | 申请日： | 2005-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN1984890A | 公开（公告）日： | 2007-06-20 |
| 发明（设计）人： | 栢野明生;西浦克智 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明公开了一种通过式(I)所示的化合物(其中环A表示可带有取代基的2－吡啶基，环B表示可带有取代基的苯基，X表示离去基团)与一种硼酸衍生物在钯化合物、铜化合物和磷化合物存在下进行反应而商业制备高产率和高纯度的如式(III)所示(其中环A和环B如上所限定，环C表示可带有取代基的苯基)的1，2－二氢吡啶－2－酮的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 二氢吡啶 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备如式(III)所示化合物或其盐类的方法，该方法包括使式(1)所示的化合物或其盐类和式(II)所示的化合物在钯化合物、铜化合物、磷化合物和碱存在下反应：[式3]其中A1、A2、A3、A4和A5如下所限定，[式1]其中A1、A2、A3和A4可以相同或不同，其每个为氢原子、可带有取代基的6～14元芳环基或可带有取代基的5～14元杂芳环基，X为离去基团：[式2]其中A5为可带有取代基的6～14元芳环基或可带有取代基的5～14元杂芳环基；R1和R2的限定如下：1)R1和R2可以相同或不同，其每个为氢原子或C1-6烷基；和2)当R1和R2均为氢原子时，式(II)化合物可以构成环硼氧烷(一种三聚物)，或者3)当R1、R2、氧原子和硼原子在一起考虑时，构成可带有1～4个C1-6烷基取代基的5元或6元环基。
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