[发明专利]组蛋白脱乙酰基酶的抑制剂无效
申请号: | 200580023288.3 | 申请日: | 2005-07-08 |
公开(公告)号: | CN1997626A | 公开(公告)日: | 2007-07-11 |
发明(设计)人: | P·K·查克拉瓦蒂;H·霩;J·M·马休斯;P·T·梅因克 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07C259/10 | 分类号: | C07C259/10;C07D271/12;C07C311/21;A61K31/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张轶东;邹雪梅 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂的异羟肟酸衍生物。本发明化合物可以用于治疗细胞增殖疾病,包括癌症。此外,本发明化合物可以用于治疗神经变性疾病、精神分裂症和中风以及其它疾病。此外,本发明的化合物具有抗原生动物的性能。 | ||
搜索关键词: | 组蛋白 乙酰 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.根据式I的化合物:
其中:a为0或者1;b为0或者1;m为0、1或者2;n为0、1、2、3、4或者5;和p为0、1、2或者3;
为环烷基、芳基、杂环基或者
X为C=O或者S(O)2;R1选自:H和(C1-C6)烷基;R2独立地选自:氧代、OH、(C=O)aOb(C2-C10)烯基、(C=O)aOb(C2-C10)炔基、NO2、(C=O)aOb(C1-C6)烷基、CN、(C=O)aOb(C3-C10)环烷基、卤素、(C=O)a-N(Ra)2、CF3、OH、NH-S(O)m-Ra、(C=O)aOb-杂环基、(C=O)aOb-芳基、S(O)m-Ra、NH(C=O)Ra、N=N-芳基-N(Ra)2、(C1-C6)烷基-芳基和杂环基,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基任选地被1~3个Rb所取代;Ra独立地选自:H和(C1-C6)烷基;Rb独立地选自:氧代、NO2、N(Ra)2、OH、CN、卤素、CF3和(C1-C6)烷基;或者其药学上可接受的盐或者立体异构体。
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