[发明专利]通过抑制极光激酶抑制有丝分裂的化合物和方法有效
申请号: | 200580023579.2 | 申请日: | 2005-05-12 |
公开(公告)号: | CN101014603A | 公开(公告)日: | 2007-08-08 |
发明(设计)人: | 克里斯托弗·F·克莱鲍恩;劳埃德·J·佩恩;理查德·J·博伊斯;托德·B·塞尔斯;斯蒂芬·G·斯特罗德;斯图尔特·特拉维尔斯;特瑞西亚·J·沃斯;加布里埃尔·S·外泽黑德 | 申请(专利权)人: | 千禧药品公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;C07D487/14;C07D495/14;C07D491/14;C07D513/14;C07D498/14;A61K31/55;A61P35/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及治疗癌症的化合物和方法。具体而言,本发明提供抑制极光激酶的化合物、包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | 通过 抑制 极光 激酶 有丝分裂 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.分子式(A)所代表的化合物:
或这种化合物在药学上可接受的盐类物质;其中:Rf1是氢,或者Rf1和Rf2形成键;Rf2是氢,或者Rf2与Rf1或Rx形成键;每一个Rx和Ry独立地是氢、氟、或是任选取代的C1-6脂肪基;或者Rx和Ry与它们所连接的碳原子形成任选取代的3元-6元脂环基团;或者Rx和Ry形成键;G是氢,或者是任选取代的脂肪基,或者当Rf1是氢时G是B环;当Rf1和Rf1形成键时,G是氢、-OR5、-N(R4)2、-SR5、任选取代的脂肪基,或为B环;A环是经过取代或未经取代的5元-6元芳基、杂芳基、脂环基或杂环基;B环是经过取代或未经取代的芳基、杂芳基、杂环基或脂环基;C环是经过取代或未经取代的芳基、杂芳基、杂环基或脂环基;Ra是氢、-C(O)R1、-CO2R1、-SO2R1、或带有0-2个独立地选自于R3或R7的取代基的C1-3脂肪基;Re是氢、-OR5、-N(R4)2、-SR5、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4CO2R6、-N(R4)SO2R6、-N(R4)SO2N(R4)2,或者被R3或R7任选取代的C1-3脂肪基;R1是C1-6脂肪基,或者是任选取代的芳基、杂芳基、杂环基;每个R3独立地选自于卤素基、-OH、-O(C1-3烷基)、-CN、-N(R4)2、-C(O)(C1-3烷基)、-CO2H、-CO2(C1-3烷基)、-C(O)NH2以及-C(O)NH(C1-3烷基);每个R4独立地是氢,或是任选取代的脂肪基、芳基、杂芳基、杂环基;或者两个在同一氮原子上的R4与该氮原子形成任选取代的5元-6元的杂芳基或任选取代的4元-8元的杂环基,除了该氮原子外,该杂芳基或杂环基还含有0-2个选自于氮、氧或硫的杂环原子;每个R5独立地是氢,或者是任选取代的脂肪基、芳基、杂芳基、杂环基;每个R6独立地是任选取代的脂肪基或芳基;每个R7独立地是任选取代的芳基、杂环基或杂芳基。
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