[发明专利]雄激素受体调节剂及用其治疗疾病的方法

摘要

本发明公开了选择性调节细胞核受体，优选调节雄激素受体的通式(I)的二环芳基化合物，或其药物可接受的盐、酯、酰胺或前药，以及治疗疾病的方法，该方法包括将通式(I)化合物对需要该化合物的患者给药。

主权项

1. 通式(I)所示的化合物，或者其药物可接受的盐、其酯、其酰胺、其前药或其立体异构体：其中R₁和R₂均独立地选自氢、低级烷基、烯基、炔基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、低级氨烷基、低级烃氧基、芳基、杂芳基、COOR₄、CONR₄R₅、NHCOR₄、NHSO₂R₄、OCOR₄、COR₄、SR₄、S(O)_nR₈、SO₂NR₈R₉；R₃选自氰基、硝基、S(O)_nR₈、SO₂NR₈R₉、OSO₂R₄、P(O)(OR₄)(OR₅)、P(O)(OH)(NR₄R₅)、PO(NR₄R₅)₂、COOR₄；环A是5元或6元的，任选为芳香性的、部分饱和的或完全饱和的碳环或杂环，含有最多两个杂原子，该杂原子选自NR₆R₇、O、SO₂、S、C＝O和C＝S；环B是任意取代的单环或双环杂环，含有最多三个杂原子，该杂原子选自NR₆R₇、O、SO₂、S、C＝O和C＝S；Y₁和Y₂为CR₆R₇；R₄和R₅均独立地选自氢、氰基、任意取代的烷基、任意取代的烯基、任意取代的炔基、任意取代的环烃基、任意取代的杂环基烷基、任意取代的芳烷基、任意取代的芳基、任意取代的杂芳烷基、任意取代的杂芳基；R₆和R₇均独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、任意取代的烷基、任意取代的烯基、任意取代的炔基、任意取代的环烃基、任意取代的杂环基烷基、任意取代的芳烷基、任意取代的芳基、任意取代的杂芳烷基、任意取代的杂芳基、OR₄、NR₄R₅、SR₄、COR₄、COOR₄、CONR₄R₅、NHCOR₄、OCOR₄、CSR₄、CSOR₄、CSNR₄R₅、NHCSR₄、OCSR₄、S(O)_nR₄、SO₂NR₄R₅、OSO₂R₄、NHSO₂R₄；R₈和R₉均独立地选自氢、任意取代的烷基、任意取代的烯基、任意取代的炔基、任意取代的环烃基、任意取代的杂环基烷基、任意取代的芳烷基、任意取代的杂芳烷基；以及n为1至3的整数。