[发明专利]3－(4－哌啶基)－2,3,4,5－四氢－1,3－苯并二氮杂－2(1H)－酮的制备方法无效
| 申请号： | 200580024229.8 | 申请日： | 2005-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN1989114A | 公开（公告）日： | 2007-06-27 |
| 发明（设计）人： | 于尔根·施诺贝尔特;沃纳·拉尔;雷纳·索伊卡;诺伯特·伯克;路德维格·古奇拉;海德洛尔·海姆罗思;托马斯·克鲁格;阿明·普罗尔 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/04 | 分类号： | C07D243/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明是关于一种制备式(I)的化合物3－(4－哌啶基)－2，3，4，5－四氢－1，3－苯并二氮杂－2(1H)－酮的方法，发现该化合物是尤其适用于口服治疗偏头痛的CGRP－拮抗剂的结构元素。 | ||
| 搜索关键词： | 哌啶 二氮杂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)的化合物的方法![]()
其特征在于：(a)在缩合剂的存在下，使2-硝基苯基乙酸与4-氨基-N-苯甲基哌啶反应；(b)通过添加还原剂将所得的2-硝基-N-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-苯基乙酰胺的羰基转化成亚甲基；(c)在阮尼镍催化剂的存在下将硝基还原后，通过添加缩合剂将所得的中间产物N-[2-(2-硝基苯基)乙基]-1-(苯甲基)-4-氨基-哌啶环化以获得3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2，3，4，5-四氢-1，3-苯并二氮杂_-2(1H)-酮及(d)通过裂解苄基保护基将3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2，3，4，5-四氢-1，3-苯并二氮杂_-2(1H)-酮转化为式(I)化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于贝林格尔·英格海姆国际有限公司，未经贝林格尔·英格海姆国际有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200580024229.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种现浇钢筋砼用构件
- 下一篇：导电性橡胶部件
