[发明专利]作为NR2B受体拮抗剂的犬尿烯酸酰胺衍生物无效
申请号: | 200580024758.8 | 申请日: | 2005-07-21 |
公开(公告)号: | CN1989127A | 公开(公告)日: | 2007-06-27 |
发明(设计)人: | I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科 | 申请(专利权)人: | 匈牙利吉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D491/04;A61K31/4709;A61P25/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
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摘要: | 式(I)的新的犬尿烯酸酰胺衍生物,及其旋光对映体,外消旋物及盐为高效的和选择性的NMDA受体拮抗剂,而且大部分化合物是选择性的NMDA受体NR2B亚型的拮抗剂。 | ||
搜索关键词: | 作为 nr2b 受体 拮抗剂 犬尿烯酸酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1、式(I)新的犬尿烯酸酰胺衍生物-其中含义为X和Y立地为氢原子,羟基,氨基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷基亚磺酰氨基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷酰基酰氨基,C1-C4烷氧基,C1-C4烷氧羰基,或在特定的情况下,相邻的X和Y基团可与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和-CH=和/或-CH2-基形成任选取代的4-7元的同素环-或杂环,优选吗啉,吡咯,吡咯烷,氧代-或硫代-吡咯烷,吡唑,吡唑烷,咪唑,咪唑烷,氧代-或硫代-咪唑或咪唑烷,1,4-噁嗪,噁唑,噁唑烷,氧代-或硫代-噁唑烷,或3-氧代-1,4-噁嗪环,W是氧原子,以及C1-C4亚烷基,C2-C4亚烯基,氨羰基,-NH-,-N(烷基)-,-CH2O-,-CH2S-,-CH(OH)-,-OCH2-基,-其中烷基的含义是C1-C4烷基-,当虚线键表示C-C单键时,V的含义是羟基或氢原子或当W是C1-C4亚烷基或C3-C4亚烯基时,虚线键之一可以表示另外的C-C双键并且在这种情况下V表示参与双键的电子对,Z是氢原子或卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基,羟基或羧基,以及其旋光对映体,外消旋物及盐。
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