[发明专利]作为NMDA受体拮抗剂的吲哚－2－甲脒衍生物无效
| 申请号： | 200580024765.8 | 申请日： | 2005-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN1989103A | 公开（公告）日： | 2007-06-27 |
| 发明（设计）人： | I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科 | 申请（专利权）人： | 匈牙利吉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/405;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 匈牙利;HU |
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| 摘要： | 本发明首先涉及式(I)的新吲哚－2－甲脒衍生物。－其中含义为X是氢或卤素原子，C1－C4烷基，C1－C4烷氧基，三氟甲基，Y，V和Z独立地为氢原子或卤素原子，羟基，氰基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1－C4烷基磺酰胺基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1－C4烷酰基酰胺基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1－C4烷基，C1－C4烷氧基，或在特定的情况下，相邻的V和Z基团与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和－CH＝和/或－CH2－基形成任选取代的4－7元的同环－或杂环，优选苯，二氧戊环，A，B和C独立地为取代的碳原子或它们之一为氮原子，及其盐。本发明的进一步的目的是生产式(I)吲哚－2－甲脒衍生物和制造含这些化合物的药剂的方法，以及使用这些化合物治疗的方法，即给治疗的哺乳动物－包括人－施用有效量/数量的如本发明式(I)的吲哚－2－甲脒衍生物或药剂。本发明式(I)的新的吲哚－2－甲脒衍生物是高效和选择性的NMDA受体拮抗剂，而且大部分化合物是选择性的NR2B亚型NMDA受体的拮抗剂。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 nmda 受体 拮抗剂 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】：
1、式(I)新吲哚-2-甲脒衍生物![]()
-其中含义为X是氢或卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲基，Y，V和Z独立地为氢原子或卤素原子，羟基，氰基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷酰基酰胺基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，或在特定的情况下，相邻的V和Z基团与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和-CH＝和/或-CH2-基形成任选取代的4-7元的同环-或杂环，优选苯，二氧戊环，A，B和C独立地为-CH＝基团或它们之一为氮原子，及其盐。
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