[发明专利]奈必洛尔及其药学可接受盐、制备方法以及奈必洛尔的药物组合物无效
| 申请号： | 200580025850.6 | 申请日： | 2005-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN101006081A | 公开（公告）日： | 2007-07-25 |
| 发明（设计）人： | 拉凯什·佘斯;斯里尼瓦桑朗·维拉文卡塔·阿塔提;哈斯穆赫·马图尔布汗·帕特尔;维诺德库马尔·古普塔;苏尼尔·萨达南德·纳德卡尔尼 | 申请（专利权）人： | 托伦特药物有限公司 |
| 主分类号： | C07D407/12 | 分类号： | C07D407/12;A61K31/35;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人： | 顾晋伟;刘继富 |
| 地址： | 印度古*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 本发明提供一种用于合成奈必洛尔或其药学可接受盐、尤其是式(I)的盐酸盐的改进方法。本发明还提供新的T1型奈必洛尔及其药学可接受盐。本发明还提供固体口服剂型的式(I)盐酸奈必洛尔的药物组合物及其制备方法，其不使用润湿剂并且任选地使用粘合剂和/或崩解剂。 | ||
| 搜索关键词： | 奈必洛尔 及其 药学 可接受 制备 方法 以及 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.一种制备2H-1-苯并吡喃-2-甲醇，α，α’[亚氨基双(亚甲基)]双[6-氟-3，4-二氢-，[2R*[R*[R*(S*)]]]]即式(IX)的奈必洛尔碱或其盐酸盐的改进方法，![]()
包括步骤：(a)使(A)-6-氟二氢-α-[[(苯甲基)氨基]-甲基]-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇即中间体I![]()
与式(VII-B)的(B)-6-氟-3，4-二氢-2-环氧乙基-2H-1-苯并吡喃![]()
在诸如本文所限定的合适有机溶剂存在下反应，并在-5～-25℃温度下分离，进一步将反应物料维持在所述分离温度下2～40小时，产生式(VIII)的苯甲基化奈必洛尔，![]()
(b)通过已知方法利用10％披钯碳使在以上步骤(a)中获得的式(VIII)苯甲基化奈必洛尔去苯甲基化，形成式(IX)的奈必洛尔碱，![]()
(c)利用诸如在本文中所限定的合适有机溶剂以及盐酸来转化以上步骤(b)所得式(IX)的奈必洛尔碱，以获得式(I)的盐酸奈必洛尔，![]()
(d)分离以上步骤(c)的反应产物。
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