[发明专利]作为组胺H3受体配体的哌啶衍生物

摘要

本发明制备下式化合物及其盐、其对映异构体，其中Ar¹和Q如说明书中所定义，以及含有所述化合物的药物组合物。它们在治疗中是有效的，特别是在抑郁的治疗中是有效的。

主权项

1.式I化合物、其药学可接受的盐、非对映异构体、对映异构体、或其混合物：其中Ar¹选自C_6-10芳基和C_2-9杂芳基，其中所述C_6-10芳基和C_2-9杂芳基任选被一个或多个基团取代，所述基团选自-R、-NO₂、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF₃、-OCF₃、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH₂、-SH、-NHR、-NR₂、-SR、-SO₃H、-SO₂R、-SO₂NR、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR₂、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR，其中R独立地为氢、C_3-6环烷基、C_3-6杂环基、苯基、苯甲基、C_1-6烷基或C_2-6烯基，以及其中所述R进一步任选被选自甲基、甲氧基、羟基和卤素中的一个或多个基团取代；以及Q是连接所述羰基和Ar¹的二价或三价基团，其中所述二价或三价基团含有至少一个氮，所述氮与式I中的羰基直接相连，在它们之间形成酰胺键，并且所述三价基团与Ar¹稠合，或者Ar¹如下式所示其中Ar选自苯基、吡啶基、萘基、1，2，3，4-四氢-萘基；噻吩基、呋喃基、噻唑基、苯并[1，3]二氧杂环戊烯基、4，5，6，7-四氢-噻吩并[2，3-c]吡啶基；2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己二烯基；喹啉基；异喹啉基；吲哚基；吡咯基、苯并三唑基；苯并咪唑基；2，3-二氢-苯并呋喃基；2，3-二氢-异吲哚-1-酮-基；苯并[1，2，3]噻二唑基、苯并噻唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、吡嗪基和4H-苯并[1，4]嗪-3-酮-基；R¹、R²和R³独立地选自-R、-NO₂、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF₃、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH₂、-SH、-NHR、-NR₂、-SR、-SO₃H、-SO₂R、-SO₂NR、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR₂、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR，其中R独立地为氢、C_5-6环烷基、C_3-5杂环基、苯基、苯甲基、C_1-4烷基或C_2-4烯基，以及其中所述R进一步任选被选自甲基、氰基、甲氧基、羟基和卤素中的一个或多个基团取代；Q选自：或者Q可为与Ar¹稠合的三价基团，例如其中Ar¹是二价芳族基团，例如1，2-亚苯基。