[发明专利]作为药用制剂的吡咯衍生物

摘要

提供了用于调节受体活性的化合物、组合物和方法。具体地讲，提供了用于调节受体活性和用于治疗、预防或减轻与所述受体的活性直接或间接相关的疾病或病症的一种或多种症状的化合物和组合物。

主权项

1.结构式(I)的化合物；其中：R¹和R²各自分别为氢，卤基，氰基，选择性地取代过的烷基，选择性地取代过的烯基，选择性地取代过的炔基，选择性地取代过的环烷基，选择性地取代过的环烷基烷基，选择性地取代过的芳基，选择性地取代过的芳烷基，选择性地取代过的杂芳基，选择性地取代过的杂芳烷基，选择性地取代过的杂环，选择性地取代过的杂环烷基，-OR⁹，-SR⁹，-N(R⁹)₂，-C(O)OR⁹或-C(O)N(R⁹)₂；R³分别是氢，卤基，氰基，选择性地取代过的烷基，选择性地取代过的烯基或选择性地取代过的炔基；R⁴是氢，-C(O)R⁹或-S(O)₂R⁹；或R⁴是烷基，烯基或炔基，其中，每一个基团是由选自下列一组的一个或多个取代基选择性地取代过的：卤基，卤代烷基，硝基，-OR⁹，-SR⁹，-S(O)_tR¹⁰(其中，t是1或2)，-N(R⁹)₂，-CN，-C(O)R⁹，-C(S)R⁹，-C(NR⁹)R⁹，-C(O)OR⁹，-C(S)OR⁹，-C(NR⁹)OR⁹，-C(O)N(R⁹)₂，-C(S)N(R⁹)₂，-C(NR⁹)N(R⁹)₂，-C(O)SR⁹，-C(S)SR⁹，-C(NR⁹)SR⁹，-S(O)_tOR⁹(其中，t是1或2)，-S(O)，N(R⁹)₂(其中，t是1或2)，-S(O)_tN(R⁹)N(R⁹)₂(其中，t是1或2)，-S(O)_tN(R⁹)N＝C(R⁹)₂，-S(O)_tN(R⁹)C(O)R¹⁰(其中，t是1或2)，-S(O)_tN(R⁹)C(O)N(R⁹)₂(其中，t是1或2)，-R⁹-S(O)_tN(R⁹)C(NR⁹)N(R⁹)₂(其中，t是1或2)，-N(R⁹)C(O)R¹⁰，-N(R⁹)C(O)OR¹⁰，-N(R⁹)C(O)SR¹⁰，-N(R⁹)C(NR⁹)SR¹⁰，-N(R⁹)C(S)SR¹⁰，-N(R⁹)C(O)N(R⁹)₂，-N(R⁹)C(NR⁹)N(R⁹)₂，-N(R⁹)C(S)N(R⁹)₂，-N(R⁹)S(O)_tR¹⁰(其中，t是1或2)，-OC(O)R¹⁰，-OC(NR⁹)R¹⁰，-OC(S)R¹⁰，-OC(O)OR¹⁰，-OC(NR⁹)OR¹⁰，-OC(S)OR¹⁰，-OC(O)SR⁹，-OC(O)N(R⁹)₂，-OC(NR⁹)N(R⁹)₂，-OC(S)N(R⁹)₂，-C(O)-R¹¹-C(O)R⁹，-C(O)-R¹¹-C(S)R⁹，-C(O)-R¹¹-C(NR⁹)R⁹，-(O)-R¹¹-C(O)OR⁹，-C(O)-R¹¹-C(S)OR⁹，-C(O)-R¹¹-C(NR⁹)OR⁹，-C(O)-R¹¹-C(O)N(R⁹)₂，-C(O)-R¹¹-C(S)N(R⁹)₂，-C(O)-R¹¹-C(NR⁹)N(R⁹)₂，-C(O)-R¹¹-C(O)SR⁹，-C(O)-R¹¹-C(S)SR⁹和-C(O)-R¹¹-C(NR⁹)SR⁹：或R⁴是环烷基，环烷基烷基，杂环，杂环烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基，其中，每一个基团是由选自下列一组的一个或多个取代基选择性地取代过的：烷基，烯基，炔基，卤基，卤代烷基，卤代烯基，卤代烷氧基，硝基，选择性地取代过的环烷基，选择性地取代过的环烷基烷基，选择性地取代过的环烯基，选择性地取代过的环烯基烷基，选择性地取代过的芳基，选择性地取代过的芳烷基，选择性地取代过的芳烯基，选择性地取代过的杂环，选择性地取代过的杂环烷基，选择性地取代过的杂环烯基，选择性地取代过的杂芳基，选择性地取代过的杂芳烷基，选择性地取代过的杂芳烯基，-R⁸-OR⁹，-R⁸-SR⁹，-R⁸-S(O)_tR¹⁰(其中，t是1或2)，-R⁸-N(R⁹)₂，-R⁸-CN，-R⁸-C(O)R⁹，-R⁸-C(S)R⁹，-R⁸-C(NR⁹)R⁹，-R⁹-C(O)OR⁹，-R⁸-C(S)OR⁹，-R⁸-C(NR⁹)OR⁹，-R⁸-C(O)N(R⁹)₂，-R⁸-C(S)N(R⁹)₂，-R⁸-C(NR⁹)N(R⁹)₂，-R⁸-C(O)SR⁹，-R⁸-C(S)SR⁹，-R⁸-C(NR⁹)SR⁹，-R⁸-S(O)_tOR⁹(其中，t是1或2)，-R⁸-S(O)_tN(R⁹)₂(其中，t是1或2)，-R⁸-S(O)_tN(R⁹)N(R⁹)₂(其中，t是1或2)，-R⁸-S(O)，N(R⁹)N＝C(R⁹)₂，-R⁸-S(O)_tN(R⁹)C(O)R¹⁰(其中，t是1或2)，-R⁸-S(O)_tN(R⁹)C(O)N(R⁹)₂(其中，t是1或2)，-R⁸-S(O)，N(R⁹)C(NR⁹)N(R⁹)₂(其中，t是1或2)，-R⁸-N(R⁹)C(O)R¹⁰，-R⁸-N(R⁹)C(O)OR¹⁰，-R⁸-N(R⁹)C(O)SR¹⁰，-R⁸-N(R⁹)C(NR⁹)SR¹⁰，-R⁸-N(R⁹)C(S)SR¹⁰，-R⁸-N(R⁹)C(O)N(R⁹)₂，-R⁸-N(R⁹)C(NR⁹)N(R⁹)₂，-R⁸-N(R⁹)C(S)N(R⁹)₂，-R⁸-N(R⁹)S(O)_tR¹⁰(其中，t是1或2)，-R⁸-OC(O)R¹⁰，-R⁸-OC(NR⁹)R¹⁰，-R⁸-OC(S)R¹⁰，-R⁸-OC(O)OR¹⁰，-R⁸-OC(NR⁹)OR¹⁰，-R⁸-OC(S)OR¹⁰，-R⁸-OC(O)SR⁹，-R⁸-OC(O)N(R⁹)₂，-R⁸-OC(NR⁹)N(R⁹)₂，-R⁸-OC(S)N(R⁹)₂，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(O)R⁹，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(S)R⁹，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(NR⁹)R⁹，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(O)OR⁹，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(S)OR⁹，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(NR⁹)OR⁹，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(O)N(R⁹)₂，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(S)N(R⁹)₂，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(NR⁹)N(R⁹)₂，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(O)SR⁹，-R⁸-C(O)-R¹¹-C(S)SR⁹和-R⁸-C(O)-R¹¹-C(NR⁹)SR⁹；R⁶是氢或选择性地取代过的烷基；R⁷是烷基，烯基或炔基，其中，每一个基团是由选自下列一组的一个或多个取代基选择性地取代过的：硝基，卤基，-OR¹⁴，-SR¹⁴，-S(O)_tR¹⁵(其中，t是1或2)，-N(R¹⁴)₂，-CN，-C(O)R¹⁴，-C(S)R¹⁴，-C(NR¹⁴)R¹⁴，-C(O)OR¹⁴，-C(S)OR¹⁴，-C(NR¹⁴)OR¹⁴，-C(O)N(R¹⁴)₂，-C(S)N(R¹⁴)₂，-C(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂，-C(O)SR¹⁴，-C(S)SR¹⁴，-C(NR¹⁴)SR¹⁴，-S(O)_tOR¹⁴(其中，t是1或2)，-S(O)_tN(R¹⁴)₂(其中，t是1或2)，-S(O)_tN(R¹⁴)N(R¹⁴)₂(其中，t是1或2)，-S(O)_tN(R¹⁴)N＝C(R¹⁴)₂，-S(O)，N(R¹⁴)C(O)R¹⁵(其中，t是1或2)，-R⁸-S(O)_tN(R¹⁴)C(O)N(R¹⁴)₂(其中，t是1或2)，-R⁸-S(O)_tN(R¹⁴)C(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂(其中，t是1或2)，-N(R¹⁴)C(O)R¹⁵，-N(R¹⁴)C(O)OR¹⁵，-N(R¹⁴)C(O)SR<1S>，-N(R¹⁴)C(NR¹⁴)SR¹⁵，-N(R¹⁴)C(S)SR¹⁵，-N(R¹⁴)C(O)N(R¹⁴)₂，-N(R¹⁴)C(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂，-N(R¹⁴)C(S)N(R¹⁴)₂，-N(R¹⁴)S(O)_tR¹⁵(其中，t是1或2)，-OC(O)R¹⁵，-OC(NR¹⁴)R¹⁵，-OC(S)R¹⁵，-OC(O)OR¹⁵，-OC(NR¹⁴)OR¹⁵，-OC(S)OR¹⁵，-OC(O)SR¹⁴，-OC(O)N(R¹⁴)₂，-OC(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂，-OC(S)N(R¹⁴)₂，-C(O)-R¹⁶-C(O)R¹⁴，-C(O)-R¹⁶-C(S)R¹⁴，-C(O)-R¹⁶-C(NR¹⁴)R¹⁴，-C(O)-R¹⁶-C(O)OR¹⁴，-C(O)-R¹⁶-C(S)OR¹⁴，-C(O)-R¹⁶-C(NR¹⁴)OR¹⁴，-C(O)-R¹⁶-C(O)N(R¹⁴)₂，-C(O)-R¹⁶-C(S)N(R¹⁴)₂，-C(O)-R¹⁶C(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂，-C(O)-R¹⁶-C(O)SR¹⁴，-C(O)-R¹⁶-C(S)SR¹⁴和-C(O)-R¹⁶-C(NR¹⁴)SR¹⁴；或R⁷是环烷基，环烷基烷基，杂环，杂环烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基，其中，每一个基团是由选自下列一组的一个或多个取代基选择性地取代过的：卤基，硝基，二氧代，选择性地取代过的烷基，选择性地取代过的烯基，选择性地取代过的炔基，选择性地取代过的环烷基，选择性地取代过的环烷基烷基，选择性地取代过的环烯基，选择性地取代过的环烯基烷基，选择性地取代过的芳基，选择性地取代过的芳烷基，选择性地取代过的芳烯基，选择性地取代过的杂环，选择性地取代过的杂环烷基，选择性地取代过的杂环烯基，选择性地取代过的杂芳基，选择性地取代过的杂芳烷基，选择性地取代过的杂芳烯基，-R¹³-OR¹⁴，-R¹³-SR¹⁴，-R¹³-S(O)_tR¹⁵(其中，t是1或2)，-R¹³-N(R¹⁴)₂，-R¹³-CN，-R¹³-C(O)R¹⁴，-R¹³-C(S)R¹⁴，-R¹³-C(NR¹⁴)R¹⁴，-R¹³-C(O)OR¹⁴，-R¹³-C(S)OR¹⁴，-R¹³-C(NR¹⁴)OR¹⁴，-R¹³-C(O)N(R¹⁴)₂，-R¹³-C(S)N(R¹⁴)₂，-R¹³-C(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂，-R¹³-C(O)SR¹⁴，-R¹³-C(S)SR¹⁴，-R¹³-C(NR¹⁴)SR¹⁴，-R¹³-S(O)_tOR¹⁴(其中，t是1或2)，-R¹³-S(O)_tN(R¹⁴)₂(其中，t是1或2)，-R¹³-S(O)，N(R¹⁴)N(R¹⁴)₂(其中，t是1或2)，-R¹³-S(O)_tN(R¹⁴)N＝C(R¹⁴)₂，-R¹³-S(O)_tN(R¹⁴)C(O)R¹⁵(其中，t是1或2)，-R¹³-S(O)，N(R¹⁴)C(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂(其中，t是1或2)，-R¹³-N(R¹⁴)C(O)R¹⁵，-R¹³-N(R¹⁴)C(O)OR¹⁵，-R¹³-N(R¹⁴)C(O)SR¹⁵，-R¹³-N(R¹⁴)C(NR¹⁴)SR¹⁵，-R¹³-N(R¹⁴)C(S)SR¹⁵，-R¹³-N(R¹⁴)C(O)N(R¹⁴)₂，-R¹³-N(R¹⁴)C(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂，-R¹³-N(R¹⁴)C(S)N(R¹⁴)₂，-R¹³-N(R¹⁴)S(O)_tR¹⁵(其中，t是1或2)，-R¹³-OC(O)R¹⁵，-R¹³-OC(NR¹⁴)R¹⁵，-R¹³-OC(S)R¹⁵，-R¹³-OC(O)OR¹⁵，-R¹³-OC(NR¹⁴)OR¹⁵，-R¹³-OC(S)OR¹⁵，-R¹³-OC(O)SR¹⁴，-R¹³-OC(O)N(R¹⁴)₂，-R¹³-OC(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂，-R¹³-OC(S)N(R¹⁴)₂，-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(O)R¹⁴，-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(S)R¹⁴，-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(NR¹⁴)R¹⁴，-R¹³C(O)-R¹⁶-C(O)OR¹⁴，-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(S)OR¹⁴，-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(NR¹⁴)OR¹⁴，-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(O)N(R¹⁴)₂，-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(S)N(R¹⁴)₂，-R¹³-C(O)-R¹⁶C(NR¹⁴)N(R¹⁴)₂，-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(O)SR¹⁴，-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(S)SR¹⁴和-R¹³-C(O)-R¹⁶-C(NR¹⁴)SR¹⁴；其中，每一个R⁹和R¹³分别是直接键，选择性地取代过的直链或分支的亚烃基链，或选择性地取代过的直链或分支的烯基链；其中，每一个R⁹分别选自下列一组：氢，选择性地取代过的烷基，选择性地取代过的烯基，选择性地取代过的炔基，选择性地取代过的环烷基，选择性地取代过的环烷基烷基，选择性地取代过的芳基，选择性地取代过的芳烷基，选择性地取代过的杂环，选择性地取代过的杂环烷基，选择性地取代过的杂芳基和选择性地取代过的杂芳烷基；或其中的两个R⁹与它们连接的氮原子一起，组成选择性地取代过的杂环；其中，每一个R¹⁴分别选自下列一组：氢，选择性地取代过的烷基，选择性地取代过的烯基，选择性地取代过的炔基，选择性地取代过的环烷基，选择性地取代过的环烷基烷基，选择性地取代过的芳基，选择性地取代过的芳烷基，选择性地取代过的杂环，选择性地取代过的杂环烷基，选择性地取代过的杂芳基和选择性地取代过的杂芳烷基；或其中的两个R¹⁴与它们连接的氮原子一起，组成选择性地取代过的杂环；其中，每一个R¹⁰和R¹⁵分别选自下列一组：选择性地取代过的烷基，选择性地取代过的烯基，选择性地取代过的炔基，选择性地取代过的环烷基，选择性地取代过的环烷基烷基，选择性地取代过的芳基，选择性地取代过的芳烷基，选择性地取代过的杂环，选择性地取代过的杂环烷基，选择性地取代过的杂芳基和选择性地取代过的杂芳烷基；其中，每一个R¹¹和R¹⁶分别是选择性地取代过的直链或分支的亚烃基链或选择性地取代过的直链或分支的烯基链；作为单一的异构体，异构体的混合物，或异构体的外消旋混合物；或作为溶剂化物或多晶型物；或作为药物前体；或作为它的可以药用的盐。