[发明专利]2－脲－4－苯基噻唑衍生物，它们的制备方法与治疗用途

摘要

本发明涉及通式(I)2－脲－4－苯基噻唑衍生物。本发明还涉及含有通式(I)化合物的药物组合物。

主权项

1.符合下式(I)的化合物式中：-(i)R₁选自H、卤素、(C₁-C₈)烷基、三氟(C₁-C₄)烷基、-OH、-O-(C₁-C₈)-烷基、-O-三氟(C₁-C₈)烷基、-O-(C₃-C₁₀)环烷基-(C₁-C₈)烷基、-O-(C₃-C₁₀)环烷基、-O-CH₂-CH＝CH₂和(C₁-C₄)烷硫基；-(ii)R₂选自H、卤素、-OH、(C₁-C₈)烷基、三氟(C₁-C₄)烷基、全氟代(C₁-C₄)-烷基、(C₃-C₁₀)环烷基、-O-(C₁-C₈)烷基、-O-(C₃-C₁₀)-环烷基(C₁-C₈)烷基、-O-(C₃-C₁₀)环烷基、-O-CH₂-CH＝CH₂和(C₃-C₈)环烷基(C₁-C₈)烷基；-(iii)Y代表氢原子或卤素；-(iv)R₃代表：a1)式-(CH₂)_p-A基团式中p代表0、1、2、3或4，以及：-p代表2、3或4时，A代表下式基团：，或-NR₄R₅，式中R₆选自H、F、(C₁-C₄)-烷基、-(CH₂)_nOH、-(CH₂)_nO(C₁-C₄)烷基和-(CH₂)_nNR₄R₅，其中n代表0、1或2，并且R₄和R₅彼此独自代表氢原子、(C₁-C₈)烷基、-CO(C₁-C₄)烷基或-CO-O-(C₁-C₈)烷基；-或者p代表1、2、3或4时，A代表下式基团：或式中R₇选自H、(C₁-C₈)-烷基、-CO-(C₁-C₈)烷基、苄基、-CO-O-(C₁-C₈)烷基、-CO-O-苄基、-CO-苯基、-CO-杂芳基、-CO-(C₃-C₁₀)-环烷基、-SO₂-(C₁-C₈)烷基、-SO₂-(C₃-C₈)环烷基和-SO₂-杂芳基；-或者p代表0、1、2、3或4时，A代表下式基团：或所述基团任选地被(C₁-C₄)-烷基取代；a2)式-(CH₂)_p-CO-A基团式中p代表1、2、3或4，-A代表下式基团：或-NR₄R₅，式中R₄、R₅和R₆如前面所定义；a3)式-CO(CH₂)_p-A基团式中p代表0、1、2、3或4，-p代表1、2、3或4时，A代表下式基团：或-NR₄R₅，式中R₄、R₅和R₆如前面所定义；-或者p代表0、1、2、3或4时，A代表下式基团：或式中R₇如前面所定义；-或者p代表0、1、2、3或4时，A代表下式基团：或所述基团任选地被(C₁-C₄)-烷基取代；a4)基团-B式中B代表下式基团：或式中R₇如前面所定义；-(v)a代表2或3；式(I)化合物呈碱或与酸加成盐的形式以及水合物或溶剂化物形式。