[发明专利]稠合杂环型激酶抑制剂无效
申请号: | 200580027173.1 | 申请日: | 2005-06-28 |
公开(公告)号: | CN101027305A | 公开(公告)日: | 2007-08-29 |
发明(设计)人: | 罗伯特·M·博齐尔利;陈中;特拉姆·N·海恩;韦恩·瓦卡罗;陈小涛;金敬淳;蔡真伟 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;C07D495/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 封新琴;巫肖南 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式I及式II所示的化合物,包括它们药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作为蛋白质激酶抑制剂,且因此而可用于治疗癌症及其它蛋白质激酶介导的疾病。 | ||
搜索关键词: | 稠合杂环型 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种具有式I或II的化合物,包括它们药学上可接受的盐,其中:R1为H、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、芳烷基、经取代的芳烷基、芳基、经取代的芳基、链烯基、经取代的链烯基、链炔基、经取代的链炔基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环基、经取代的杂环基、杂芳烷基、经取代的杂芳烷基、杂环烷基或经取代的杂环烷基;各R2独立为H、卤素、氰基、NO2、OR5、NR6R7、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环基、经取代的杂环基、芳烷基、经取代的芳烷基、杂环烷基、或经取代的杂环烷基;B为O、NR8、S、SO、SO2、CR9R10;V为NR11或-(CR47R48)p-;W或X独立为C或N;Y为O、S或NR12;Z为-CR13R14-、-(CR13R14)mNR15-;l为0至4;m为0至2;n为0至4;p为0至4,前题条件为:若p为0,则R1不为苯基;A为:Q为CR19;D为CR20或N;G为S、O或NR21,前题条件为:若A为且G为S,则R4不为经取代的苯基;R3、R5、R6、R7、R8、R11及R15各自独立为H、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环烷基、或经取代的杂环烷基;R4为芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环烷基、或经取代的杂环烷基;R9及R10各自独立为H、卤素、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环烷基、或是经取代的杂环烷基;R12为H、烷基、经取代的烷基、CN、NO2或SO2NH2;R13、R14、R15、R47及R48各自独立为H、卤素、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环基、经取代的杂环基、或是一起形成具有3至8个原子的碳环或杂环;R16、R17、R18、R20、R22、R23、R60、R61、R62、R63、R64、R65、R66、R67、R68、R69、R70、R75、R76、R78、及R79各自独立为H、卤素、NO2、氰基、OR26、NR27R28、CO2R29、C(O)NR30R31、SO2R32、SO2NR33R34、NR35SO2R36、NR37C(O)R38、NR39CO2R40、-CO(CH2)1R41、-CONH(CH2)1R42、烷氨基烷基、烷氨基链炔基、C1-C6烷基、经取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、经取代的C3-C7环烷基、链烯基、经取代的链烯基、链炔基、经取代的链炔基、羟烷基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、芳烷基、经取代的芳烷基、杂环烷基、或经取代的杂环烷基;R19为H或氰基;R21及R24各自独立为H、C1-C6烷基或经取代的C1-C6烷基;R25、R74及R77各自独立为H、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、芳基、经取代的芳基、芳烷基、经取代的芳烷基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环烷基、或经取代的杂环烷基;R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、及R42独立为H、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、芳基、经取代的芳基、芳烷基、经取代的芳烷基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环烷基、或是经取代的杂环烷基。
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