[发明专利]作为PPAR活化剂的包含乙炔基的吲哚衍生物无效
申请号: | 200580027322.4 | 申请日: | 2005-08-08 |
公开(公告)号: | CN101001837A | 公开(公告)日: | 2007-07-18 |
发明(设计)人: | J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;A61K31/405;A61P3/10;A61P3/06 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物,其中R6、R7、R8和R9中的一个是式(II),并且X、R1到R12、m、n和o如说明书中所定义,以及其药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 ppar 活化剂 包含 乙炔 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下式I的化合物:
其中R1为氢或者C1-7-烷基;R2和R3彼此独立地选自:氢、C1-7-烷基和C1-7-烷基-C1-7-烷氧基;R4和R5彼此独立地选自:氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基;R6、R7、R8和R9彼此独立地选自:氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基;并且R6、R7、R8和R9中的一个为
其中X选自:S、O、NR13、(CH2)pNR13CO和(CH2)pCONR13、R13选自:氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、氟代-C1-7-烷基、羟基-C2-7-烷基和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基;R10选自:C1-7-烷基、C3-7-环烷基、氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基;R11选自:氢、C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基;或者R10和R11与它们连接的碳原子一起形成C3-6-环烷基环;R12为芳基或者杂芳基;m、o、p为0、1或者2;n为0、1、2或者3,并且m、n和o之和为1至5;以及其药用盐和/或酯。
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