[发明专利]吡咯并三嗪激酶抑制剂无效
申请号: | 200580027728.2 | 申请日: | 2005-06-28 |
公开(公告)号: | CN101005843A | 公开(公告)日: | 2007-07-25 |
发明(设计)人: | 罗伯特·M·博齐尔利;陈中;约翰·T·亨特;特拉姆·N·海恩;迈克尔·A·波斯;格雷切恩·M·施罗德;韦恩·瓦卡罗;王大卫;陈小涛;金敬淳 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 |
主分类号: | A61K31/53 | 分类号: | A61K31/53;A61P19/02;C07D487/04;A61P35/00;C07D253/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 封新琴;巫肖南 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 概括地说,本发明包括式I和II化合物,包括其可药用盐。本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂,因而可用于治疗癌症以及由蛋白激酶介导的其它疾病。 | ||
搜索关键词: | 吡咯 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.具有通式I或II的化合物:
包括其可药用盐,其中:R1是H、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳烷基、被取代的芳烷基、芳基、被取代的芳基、链烯基、被取代的链烯基、链炔基、被取代的链炔基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环基、被取代的杂环基、杂芳烷基、被取代的杂芳烷基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基;每个R2独立地是H、卤素、氰基、NO2、OR5、NR6R7、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环基、被取代的杂环基、芳烷基、被取代的芳烷基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基;B是O、NR8、S、SO、SO2、CR9R10;V是NR11或-(CR47R48)p-;W或X独立地是C或N;Y是O、S、或NR12;Z是-CR13R14-、-(CR13R14)mNR15-;l是0-4;m是0-2;n是0-4;p是0-4;R3、R5、R6、R7、R8、R11和R15各自独立地是H、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基;R4是芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基;R9和R10独立地是H、卤素、羟基、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基;R12是H、烷基、被取代的烷基、CN、NO2或SO2NH2;R13、R14、R15、R47和R48独立地是H、卤素、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环基、被取代的杂环基或者一起形成具有3-8个原子的碳环或杂环;A是:
其中R16和R17独立地是H、卤素、NO2、氰基、OR26、NR27R28、CO2R29、C(O)NR30R31、SO2R32、SO2NR33R34、NR35SO2R36、NR37C(O)R38、NR39CO2R40、-CO(CH2)1R41、-CONH(CH2)1R42、-OCONH(CH2)1R42、O-烷氨基烷基、烷氨基链炔基、C1-C6烷基、被取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、被取代的C3-C7环烷基、链烯基、被取代的链烯基、链炔基、被取代的链炔基、羟烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、芳烷基、被取代的芳烷基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基;R18和R60是H;R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、以及R42独立地是H、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、芳烷基、被取代的芳烷基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基。
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