[发明专利]具有PARP和SIR调节活性的作为细胞保护剂的毒蕈碱拮抗剂

摘要

本发明通常涉及组合的毒蕈碱抑制/PARP调节的细胞保护作用，特别涉及M1毒蕈碱受体和聚(ADP－核糖)聚合酶(PARP)的双重抑制剂作为神经保护药剂，特别是作为预防和/或治疗神经性疾病的用途。特别优选的化合物是稠合的二氮杂酮，例如稠合的苯并二氮杂酮，例如哌仑西平或者能够代谢为稠合的苯并二氮杂酮的化合物，如奥氮平。

主权项

1.式I的化合物其中A和B为任选含有至少一个选自N，S和O的杂原子的五元或六元环，其中该环任选被卤，C₁-C₄-(卤代)-烷基，C₁-C₄-(卤代)-烷氧基，氨基，C₁-C₄-烷基-氨基，或二(C₁-C₄-烷基)氨基单取代或多取代，W是S，O，NR₁或CHR₁R1是氢，Y或COY，R2是氢或C₁-C₄-(卤代)-烷基，和Y是C₁-C₆(卤代)烷基，或C₃-C₈环-(卤代)-烷基，其中烷基或环烷基任选被含有至少一个选自N，S和O的杂原子的五元或六元环所取代，其中该环任选被卤，C₁-C₄-(卤代)烷基，C₁-C₄(卤代)烷氧基，氨基，C₁-C₄-烷基氨基，二(C₁-C₄-烷基)氨基或Z单取代或多取代，其中Z是ω位被基团N(R₄)₂取代的C₁-C₆(卤代)烷基，其中每个R4独立为氢，C₁-C₈烷基，或CO-C₁-C₈-烷基或其中两个R4一起构成任选含有至少一个另外的选自N，S和O的杂原子的五元或六元环，其中该环任选被卤，C₁-C₄(卤代)-烷基和C₁-C₄(卤代)烷氧基单取代或多取代，或其盐或衍生物用于制备细胞保护，特别是神经保护药剂的用途。