[发明专利]13－氧代三环[8.2.1.03.8]十三碳－3(8),4,6－三烯－5－羧酸酯的对映选择性合成无效
| 申请号： | 200580028021.3 | 申请日： | 2005-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN101006043A | 公开（公告）日： | 2007-07-25 |
| 发明（设计）人： | S·P·基恩;S·F·奥利弗;G·W·斯图尔特 | 申请（专利权）人： | 默沙东有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/327 | 分类号： | C07C67/327;C07C69/76;C07D307/93;C07D493/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王颖煜;李连涛 |
| 地址： | 英国赫*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及合成式(I)化合物的对映选择性路线。式(I)化合物是合成用于治疗阿尔茨海默氏病的化合物中的关键中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 13 氧代三环 8.2 1.0 sup 3.8 十三 羧酸 选择性 合成 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式I化合物的对映选择性方法，![]()
包括以下步骤：(a)使式II化合物![]()
与式III化合物![]()
在选自：![]()
和![]()
的催化剂的存在下反应，以形成式IV化合物：![]()
(b)用R3O-M+处理所述式IV化合物以形成式V化合物：![]()
和(c)使所述式V化合物脱水以形成式I化合物；其中R1为H或C1-4烷基；R2为H、C1-4烷基、苯基或Cl；R3为C1-4烷基或苄基；Z为O或S；M为碱金属；X为SbF6-、BF4-、PF6-或CF3SO3-；每个Y1为叔丁基、异丙基、苯基或1-萘基；每个Y2为叔丁基、苯基、4-氰基苯基、2-氯苯基、2，6-二氯苯基或2，6-二氟苯基；并且Tf表示三氟甲基磺酰基。
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