[发明专利]包括1,3－二氧杂环己－5－酮的烯胺与硝基烯烃之间反应的多氧代氮体系合成

摘要

本发明涉及多氧代氮体系的合成，包括1，3－二氧杂环己－5－酮的烯胺与硝基烯烃的反应。更具体地，本发明涉及衍生自1，3－二氧杂环己－5－酮I的式II的烯胺与式III的硝基烯烃的反应。由此，生成式IV和V的新的多氧代氮体系，其本身或经简单转化后成为被证实具有生物学或药理学意义的不同体系的合成中间体和/或类似物，这些体系例如为某些抗生素、河豚毒素、pancratistatin或其类似物。上述反应涉及在迈克尔型加成反应中以及在相对1、3位与双受体体系的直接退火过程中使用烯胺II。所述N受体包括硝基烯烃III，其中R＝CHO(α－硝基烯醛)。本发明还涉及制备它们的方法，其基于氧化对应的前体醇VII并将其用于退火过程。

主权项

1.式IV的化合物，其中R⁹为氢，或卤素原子，或直链、支链或环状烷基，烯基、芳基、杂环基、烷氧基、酰氧基、芳氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、硫代羰基、氨基羰基或羟基，所述基团任选地被一个或几个相同或不同的取代基取代，该取代基选自卤素原子、烷基、芳基、羟基、烷氧基、酰氧基、芳氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、杂环基、羟基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基或氨基羰基；其中R⁷和R⁸可为与R⁹相同的取代基，但不为烯基；其中R⁵和R⁶可为炔基，并可为与R⁹相同的取代基，但不为酰氧基、羟基羰基、烷氧基羰基、硫代羰基和氨基羰基；其中R³和R⁴可为炔基，并可为与R⁹相同的取代基，但不为酰氧基、芳氧基、烷氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基和羟基；其中R¹和R²可为炔基，并可为与R⁹相同的取代基，但不为氨基、烷基氨基、芳基氨基和羟基，其中R¹和R²还可合起来为羰基或硫代羰基；以及其中所述R基团通常可相互连接形成环状结构。