[发明专利]非天然氨基酸

摘要

本发明涉及非天然脱氨烷基氨基酸化合物、制备方法和含有作为其N端部分的这些化合物的肽。一个优选的实例为神经降压肽(8－13)，其中N端为α脱氨、α甲基N，N二甲基高赖氨酸残基。

主权项

1.一种具有式I的非天然脱氨烷基氨基酸化合物：或其羧酸基团的酯、酰胺、烷基酰胺或金属阳离子盐或铵盐，或其胺基的有机酸盐或无机酸盐，或其任意组合；其中n为0至5的整数；m为零或整数1；R为C₁-C₆直链或支链烷基基团，或C₆-C₁₈芳香基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基任意组合形式的相应取代芳香基团，或C₄-C₁₈且一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子任意组合形式的杂芳基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基任意组合形式的相应取代杂芳基团；R₁、R₂和R₃各自独立为氢，或C₁-C₆支链或直链烷基、链烯基或炔基，或C₆-C₁₈芳香基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基任意组合形式的相应取代芳香基团，或C₄-C₁₈且一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子任意组合形式的杂芳基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基任意组合形式的相应取代杂芳基团，前提是R₁、R₂和R₃中可最多选择两个为芳香基团、取代芳香基团、杂芳基团或取代杂芳基团；并且Cα为具有R或S立体化学的碳原子。