[发明专利]化合物Ⅰ

摘要

本发明披露式(I)化合物、包含它们的组合物、它们的制备方法和它们在医药治疗中的用途(例如调节温血动物的CCR5受体活性)。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹是S(O)₂R⁶、S(O)₂NR¹⁰R¹¹、C(O)R⁷或C(O)NHR⁷；R²是3，5-二氟苯基、3-三氟甲基苯基或3-氟-5-氯苯基；R³是氢或C_1-4烷基；R⁴是氢、甲基、乙基、烯丙基或环丙基；R⁵是苯基(C_1-2)烷基或苯基(C_1-2烷基)NH；其中苯基环任选地被以下基团取代：卤素、氰基、硝基、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、S(O)_k(C_1-4烷基)、S(O)₂NR⁸R⁹、NHS(O)₂(C_1-4烷基)、NH₂、NH(C_1-4烷基)、N(C_1-4烷基)₂、NHC(O)NH₂、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、C(O)N(C_1-4烷基)₂、NHC(O)(C_1-4烷基)、CO₂H、CO₂(C_1-4烷基)、C(O)(C_1-4烷基)、CF₃、CHF₂、CH₂F、CH₂CF₃或OCF₃；k是0、1或2；R⁶是C^1-6烷基[任选地被以下基团取代：C_1-4烷氧基、苯基{其本身任选地被卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基、硝基、CF₃、OCF₃、(C_1-4烷基)C(O)NH、S(O)₂NH₂、C_1-4烷硫基、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)取代}或杂芳基{其本身任选地被卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基、硝基、CF₃、(C_1-4烷基)C(O)NH、S(O)₂NH₂、C_1-4烷硫基、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)取代}]、C_3-7环烷基、四氢吡喃基、苯基{任选地被卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基、硝基、CF₃、OCF₃、(C_1-4烷基)C(O)NH、S(O)₂NH₂、C_1-4烷硫基、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)取代}或杂芳基{任选地被卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基、硝基、CF₃、(C_1-4烷基)C(O)NH、S(O)₂NH₂、C_1-4烷硫基、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)取代}；R⁷是氢、C_1-6烷基[任选地被以下基团取代：卤素(例如氟)、C_1-4烷氧基、苯基{其本身任选地被卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基、硝基、CF₃、OCF₃、(C_1-4烷基)C(O)NH、S(O)₂NH₂、C_1-4烷硫基、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)取代}或杂芳基{其本身任选地被卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基、硝基、CF₃、(C_1-4烷基)C(O)NH、S(O)₂NH₂、C_1-4烷硫基、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)取代}]、C_3-7环烷基、四氢吡喃基、苯基{任选地被卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基、硝基、CF₃、OCF₃、(C_1-4烷基)C(O)NH、S(O)₂NH₂、C_1-4烷硫基、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)取代}或杂芳基{任选地被卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、氰基、硝基、CF₃、(C_1-4烷基)C(O)NH、S(O)₂NH₂、C_1-4烷硫基、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)取代}；R⁸和R⁹独立地是氢或C_1-4烷基，或者可与氮或氧原子一起连接形成5-或6-元环，其任选地被C_1-4烷基、C(O)H或C(O)(C_1-4烷基)取代；R¹⁰和R¹¹独立地是氢或C_1-4烷基，或者可以连接形成5-或6-元环，其任选地被以下基团取代：C_1-4烷基或苯基(其中苯基环任选地被卤素、氰基、硝基、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、S(O)_mC_1-4烷基、S(O)₂NH₂、S(O)₂NH(C_1-4烷基)、S(O)₂N(C_1-4烷基)₂、NHS(O)₂(C_1-4烷基)、NH₂、NH(C_1-4烷基)、N(C_1-4烷基)₂、NHC(O)NH₂、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、NHC(O)(C_1-4烷基)、CO₂H、CO₂(C_1-4烷基)、C(O)(C_1-4烷基)、CF₃、CHF₂、CH₂F、CH₂CF₃或OCF₃取代)。