[发明专利]4－芳基吗啉－3－酮衍生物、它们的制备方法与其治疗用途

摘要

本发明的目的是符合下式(I)的化合物，式中：－Ar代表单取代或双取代的苯基；－R₁代表未取代或取代苯基；－R₂代表：吡啶基；未取代或取代苯基；在苯基上未被取代或取代的苄基；－R₂还可以代表：杂环基；－R₃代表不同的值。制备方法及治疗用途。

主权项

1.符合式(I)化合物：式中：-Ar代表被卤素原子单取代或双取代的苯基；-R₁代表未取代苯基或被一个或两个取代基取代一次或两次的苯基，所述的取代基独立地选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基；-R₂代表：●吡啶基；●未取代苯基或被一个或两个取代基取代一次或两次的苯基，所述的取代基独立地选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基；●未取代苄基或在苯基上被一个或两个取代基取代一次或两次的苄基，所述的取代基独立地选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基；-R₂还可以代表：●杂环基，它选自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉或全氢吖庚因，R₃代表氰基或基团-CONR₁₁R₁₂时；-R₃代表选自下述的基团：(1)氢原子；(2)(C₁-C₄)烷基；(3)(C₁-C₄)烷基羰基；(4)氰基；(5)-(CH₂)_q-OH；(6)-(CH₂)_q-O-(C₁-C₄)烷基；(7)-(CH₂)_q-O-CO-R₄；(8)-(CH₂)_q-O-CO-NH-(C₁-C₄)烷基；(9)-NR₅R₆；(10)-(CH₂)_q-NR₇COR₈；(11)-(CH₂)_q-NR₇COOR₉；(12)-(CH₂)_q-NR₇SO₂R₁₀；(13)-(CH₂)_q-NR₇CONR₁₁R₁₂；(14)-CH₂NR₁₃R₁₄；(15)-CH₂-CH₂NR₁₃R₁₄；(16)-COOH；(17)-COO-(C₁-C₄)烷基；(18)-CONR₁₁R₁₂；(19)-CH₂-COOH；(20)-CH₂-COO-(C₁-C₄)烷基；(21)-CH₂-CONR₁₁R₁₂；(22)-O-CH₂CH₂OR₁₅；(23)-NR₇COCOR₁₆；(24)-CONR₇-NR₁₇R₁₈；(25)(26)-q是0、1或2；-R₄代表(C₁-C₄)烷基、未取代的(C₃-C₇)环烷基或被一个或多个甲基取代的(C₃-C₇)环烷基、苯基、吡啶基；-R₅和R₆每个独立地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；R₆还可以代表(C₃-C₇)环烷基甲基、苄基或苯基；或R₅和R₆与它们连接的氮原子一起构成杂环，它选自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、全氢吖庚因、未取代的哌嗪或在4位被(C₁-C₄)烷基取代的哌嗪；-R₇代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₈代表氢原子、(C₁-C₄)烷基、乙烯基、苯基、苄基、吡啶基、未取代的(C₃-C₇)环烷基或被一个或多个甲基取代的(C₃-C₇)环烷基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基；-或者R₇和R₈一起代表基团-(CH₂)_p-；-p是3或4；-R₉代表(C₁-C₄)烷基或苯基；-或者R₇和R₉一起代表基团-(CH₂)_n-；-n是2或3；-R₁₀代表(C₁-C₄)烷基、游离氨基或被一个或两个(C₁-C₄)烷基取代的氨基、未取代苯基或被取代基取代一次或多次的苯基，所述的取代基选自：卤素原子、(C₁-C₄)烷基、三氟甲基、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、羧基、(C₁-C₄)烷氧基羰基、(C₁-C₄)烷基羰氧基、氰基、硝基，游离氨基或被一个或两个(C₁-C₄)烷基取代的氨基，所述的取代基相同或不同；-R₁₁和R₁₂每个独立代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；R₁₂还可以代表(C₃-C₇)环烷基、(C₃-C₇)环烷基甲基、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、苄基或苯基；或R₁₁和R₁₂与它们连接的氮原子一起构成杂环，所述的杂环选自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉或全氢吖庚因；-或者R₇和R₁₂一起代表基团-(CH₂)_m-；-m是2或3；-R₁₃和R₁₄每个独立地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；R₁₄还可以代表(C₃-C₇)环烷基甲基或苄基；-R₁₅代表氢原子、(C₁-C₄)烷基、甲酰基、(C₁-C₄)烷基羰基；-R₁₆代表(C₁-C₄)烷氧基；-R₁₇和R₁₈每个独立地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-或R₁₇和R₁₈与它们连接的氮原子一起构成杂环，所述的杂环选自吡咯烷、哌啶和吗啉；-R₁₉代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₂₀和R₂₁每个独立地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；R₂₁还可以代表甲酰基或(C₁-C₄)烷基羰基。该化合物呈碱或与酸的加成盐形式，以及呈水合物或溶剂化物形式。