[发明专利]7－氮杂吲哚以及其用作PPAR激动剂的应用

摘要

本发明涉及表现出PPAR激动剂活性的7－氮杂吲哚以及其生理学可接受的盐和具有生理学功能的衍生物。描述了其中的基团具有所定义的含义的式I化合物和其生理学可接受的盐以及其制备方法。所说的化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢病症和葡萄糖利用病症以及其中涉及胰岛素耐受性的病症。

主权项

1.式I的化合物以及其生理学可接受的盐：式I其中R1，R2独立地是H、(C1-C6)-烷基，或者与携带R1和R2的碳原子一起形成(C3-C6)-环烷基、苯基；R3是H、F、Cl、Br、NO₂、CN、CF₃、SCH₃、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C1-C4)-亚烷基-O-(C1-C4)-烷基R4是H、(C1-C6)-烷基，R5是H、(C1-C6)-烷基、苯基-；R6是H、F、Cl、Br、CN、CF₃、SCH₃、(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-亚烷基-O-(C1-C4)-烷基；R7是(C1-C6)烷基、(C1-C4)亚烷基-O-(C1-C4)烷基、(C1-C6)亚烷基-苯基、(C1-C4)亚烷基-O-(C1-C4)亚烷基-苯基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)链烯基、苯基、O-苯基、(C1-C6)亚烷基-S(O)_n-(C1-C6)烷基、(C1-C6)亚烷基-NR10R11、(C1-C6)亚烷基-CONR10R11、(C1-C6)亚烷基-SO₂NR10R11、(C1-C6)亚烷基-NR10SO₂-(C1-C6)烷基、(C1-C6)亚烷基-OCONR10R11、(C1-C6)亚烷基-NR10COR11、(C1-C6)亚烷基-NR10CONR11，其中烷基可以被一个或多个氟原子或苯基取代并且其中n可以是0、1或2；R8，R9独立地是H、F、Cl、Br、CF₃，OCF₃、(C₁-C₆)-烷基、O-(C₁-C₆)-烷基、SCF₃、SF₅、OCHF₂、OCH₂F、OCF₂-CHF₂、O-苯基、OH、NO₂；R10，R11是H、任选地被一至三个F或杂芳基取代的(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基；R10和R11可以和其与之相结合的N原子一起形成一种其中一个C原子可以被N、O、S、SO、SO₂代替的4、5或6元饱和、部分饱和或不饱和的杂环；X是-CH₂-或-CH₂CH₂-。