[发明专利]通过8－卤代－1,7－萘啶衍生物与有机硼酸衍生物反应来制备6,8－取代的1,7－萘啶衍生物的方法以及该方法的中间体无效
| 申请号： | 200580030504.7 | 申请日： | 2005-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN101018791A | 公开（公告）日： | 2007-08-15 |
| 发明（设计）人： | X－L·江;P·K·卡帕;G·T－S·李;E·B·维尔豪尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式(I)化合物或其盐的方法，其中R1是任选被1个或2个羟基、C3－C12－环烷基、C6－C12－芳基、C1－C7－烷氧基、硫羟基、C1－C7－烷硫基或羧基取代的C1－C20－烷基，或R1是任选被1个或2个C1－C7－烷基、羟基、C1－C7－烷氧基、C1－C7－烷硫基或羧基取代的C3－C12－环烷基，或R1是任选被1个、2个、3个或4个选自C1－C7－烷基、卤素、羟基、C1－C7－烷氧基、C1－C7－烷硫基和硝基的取代基取代的C6－C12－芳基，或R1是任选被C1－C7－烷基、C1－C7－烷氧基或卤素取代的杂芳基；R2和R3独立地是氢或C1－C20－烷氧基；R4是任选被1个、2个、3个或4个选自C1－C7－烷基、卤素、羟基、C1－C7－烷氧基、C1－C7－烷硫基和硝基的取代基取代的C6－C12－芳基，或R4是任选被C1－C7－烷基、C1－C7－烷氧基或卤素取代的杂芳基；且X是N或CH；该方法包括将其中Y是氯或溴的式(VI)化合物在催化剂和碱存在下与式(VII)的化合物偶联，其中R6和R7是氢或C1－C7－烷基，或R6和R7结合是任选被1个或2个C1－C4－烷基取代的C2－C3亚烷基，其与硼和氧原子一起形成5－或6－员环。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 衍生物 有机 硼酸 反应 制备 取代 方法 以及 中间体 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)化合物或其盐的方法，![]()
其中：R1是任选被1个或2个羟基、C3-C12-环烷基、C6-C12-芳基、C1-C7-烷氧基、硫羟基、C1-C7-烷硫基或羧基取代的C1-C20-烷基，或R1是任选被1个或2个C1-C7-烷基、羟基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-烷硫基或羧基取代的C3-C12-环烷基，或R1是任选被1个、2个、3个或4个选自C1-C7-烷基、卤素、羟基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-烷硫基和硝基的取代基取代的C6-C12-芳基，或R1是任选被C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基或卤素取代的杂芳基；R2和R3独立地是氢或C1-C20-烷氧基；R4是任选被1个、2个、3个或4个选自C1-C7-烷基、卤素、羟基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-烷硫基和硝基的取代基取代的C6-C12-芳基，或R4是任选被C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基或卤素取代的杂芳基；且X是N或CH；该方法包括在催化剂和碱存在下将式(VI)的化合物和(VII)化合物偶联，![]()
其中：R1是任选被1个或2个羟基、C3-C12-环烷基、C6-C12-芳基、C1-C7-烷氧基、硫羟基、C1-C7-烷硫基或羧基取代的C1-C20-烷基，或R1是任选被1个或2个C1-C7-烷基、羟基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-烷硫基或羧基取代的C3-C12-环烷基，或R1是任选被1个、2个、3个或4个选自C1-C7-烷基、卤素、羟基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-烷硫基和硝基的取代基取代的C6-C12-芳基，或R1是任选被C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基或卤素取代的杂芳基；R2和R3独立地是氢或C1-C20-烷氧基；X是N或CH；且Y是氯或溴，![]()
其中：R4是任选被1个、2个、3个或4个选自C1-C7-烷基、卤素、羟基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-烷硫基和硝基的取代基取代的C6-C12-芳基，或R4是任选被C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基或卤素取代的杂芳基；且R6和R7是氢或C1-C7-烷基，或R6和R7结合是任选被1个或2个C1-C4-烷基取代的C2-C3亚烷基，其与硼和氧原子一起形成5-或6-员环。
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