[发明专利]α7烟碱性乙酰胆碱受体的调节剂和其治疗用途

摘要

本发明涉及具有α7nAChR激动剂活性的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物以及其用于治疗神经病学、精神病学、认知、免疫学和炎性障碍的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物、其盐、异构体、非对映体或外消旋混合物：其中：Y是基团-CONH-；-NHCONH-；-NHCO-；-SO₂NH-；-NHSO₂-；-NHSO₂NH-；-OCONH；-NHCOO-；Q是5至10-元的芳族或杂芳族环；R是氢；卤素；直链、支链或环状的(C₁-C₆)烷基、卤代烷基、烷氧基或酰基；羟基；氰基；硝基；单-或二-(C₁-C₆)烷基氨基、酰基氨基或烷基氨基羰基；氨基甲酰基；(C₆-C₁₀)芳基-或(C₁-C₆)烷基-磺酰基氨基；(C₆-C₁₀)芳基-或(C₁-C₆)烷基-氨磺酰基；5至10-元的芳族或杂芳族环，其任选地被以下基团取代：卤素；直链、支链或环状的(C₁-C₃)烷基、卤代烷基、烷氧基或酰基；羟基；氰基；硝基；氨基；单-或二-(C₁-C₆)烷基氨基、酰基氨基或烷基氨基羰基；氨基甲酰基；(C₆-C₁₀)芳基-或(C₁-C₆)烷基-磺酰基氨基；(C₆-C₁₀)芳基-或(C₁-C₆)烷基-氨磺酰基；X是选自以下的基团：其中R′表示(C₁-C₆)酰基；直链、支链或环状的(C₁-C₆)烷基；-(CH₂)_j-R基团，其中j＝0、1且R是5至10-元的芳族或杂芳族环，其任选地被以下基团取代：卤素；羟基；氰基；硝基；(C₁-C₆)烷基、卤代烷基、烷氧基、酰基、酰基氨基；Z是CH₂、N或O；m是1至4的整数；n是0或1；s是1或2；p是0、1或2；对于p＝2，R″彼此独立地表示氢；卤素；羟基；氰基；硝基；直链、支链或环状的(C₁-C₆)烷基、卤代烷基、烷氧基、酰基；-(CH₂)_j-R基团，其中n和R的定义如上所述；氨基甲酰基；(C₆-C₁₀)芳基-或(C₁-C₃)烷基-磺酰基氨基；(C₆-C₁₀)芳基-或(C₁-C₃)烷基-氨磺酰基；单-或二-[直链、支链或环状的(C₁-C₆)烷基]氨基羰基。