[发明专利]取代的羟吲哚衍生物以及含有它们的药物

摘要

本发明涉及新的通式(I)羟吲哚衍生物，其中取代基A、B、R¹、R²和R³具有如权利要求1中所述定义，和涉及用于预防和/或治疗加压素依赖型或者催产素依赖型疾病的含有所述衍生物的药物。

主权项

1、通式(1)的化合物或化合物们，其中A为可以被最多四个基团R⁴取代的C_6-10芳基，R⁴彼此独立地选自氢、氯、溴、碘、氟、(CH₂)_0-2-CN、CF₃、OCF₃、CONH₂、CONH(C₁-C₄烷基)、CON(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄烷基)、NHCHO、NHCONH₂、N(C₀-C₄亚烷基)CONH₂、N(C₀-C₄亚烷基)CONH(C₁-C₄烷基)、NHCOCH₃、NO₂、(CH₂)_0-2-OH、O-C₁-C₆烷基、(CH₂)_0-2-O-C₁-C₄烷基、O-C₀-C₄亚烷基-苯基、苯基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基和C₂-C₆炔基，B为可以被基团R⁶、R⁷、R⁸和/或R⁹取代的芳香或者部分芳香C₆-C₁₀单环或者二环，其中R⁶、R⁷、R⁸和R⁹彼此独立地选自氢、氯、溴、碘、氟、(CH₂)_0-2-CN、CF₃、OCF₃、CONH₂、CONH(C₁-C₄烷基)、CON(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄烷基)、NHCHO、N(C_0-4亚烷基)CONH(C₁-C₄烷基)、NHCOCH₃、NO₂、OH、O-C₁-C₄烷基、(CH₂)_0-2-O-(CH₂)_0-3-CH₃、O-C₀-C₄亚烷基-苯基、苯基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基和C₂-C₆炔基，R¹为氢、C₁-C₆烷基、OH、O-(C₁-C₄烷基)、N(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄烷基)、CN、CONH₂、OCF₃、CF₃、Br、F、Cl、J、NO₂、NHCHO、NHCO(C₁-C₄烷基)或者NHCONH₂，R²为氢、C₁-C₄烷基、O-(C₁-C₄烷基)、Cl或者F，R³为基团(W)-(X)-(Y)-Z，其中W为C₁-C₄亚烷基、(C₀-C₄亚烷基)-O-(C₀-C₄亚烷基)或者(C₀-C₄亚烷基)-NR¹⁵-(C₀-C₄亚烷基)，其中R¹⁵为氢或者C₁-C₄烷基，X为CO、SO₂、(C＝NH)或者(C＝N-CN)，和Y为选自以下基团的残基：其中Y可以另外被R¹⁰和/或R¹¹取代，其中R¹⁰为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、OH、O-C₁-C₄烷基、O-C₀-C₄亚烷基-苯基、NH₂、NH(C₁-C₄烷基)或者N(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄烷基)，R¹¹为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、OH、O-C₁-C₄烷基、O-C₀-C₄亚烷基-苯基、NH₂、NH(C₁-C₄烷基)或者N(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄烷基)，和Z为选自以下基团的残基：其中Z可以另外被R¹²和/或R¹³取代，其中R¹²为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、OH、O-C₁-C₄烷基、O-C₀-C₄亚烷基-苯基、NH₂、NH(C₁-C₄烷基)或者N(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄烷基)，R¹³为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、OH、O-(C₁-C₄烷基)、O-C₀-C₄亚烷基-苯基、NH₂、NH(C₁-C₄烷基)或者N(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄烷基)，R¹⁴为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或者C₀-C₄亚烷基-苯基，和它们的互变异构形式、对映异构形式和/或非对映异构形式、它们的前药，以及上述化合物或化合物们的生理学相容的盐。