[发明专利]新型杂环NF－κB抑制剂

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中，R¹独立地为氢、烷基、环烷基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基或取代的芳烷基；R²独立地为－NR³R⁴、(见式(2))R³独立地为烷基、环烷基、烷氧基、烷基胺、－OH、－SH、烷基硫基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基，R⁴独立地为烷基、环烷基、烷氧基、烷基胺、烷基硫基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基；R⁵独立地为H、COR⁶、CO₂R⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、SO₃R⁶、烷基、环烷基、烷氧基、－NH₂、烷基胺、－NR⁷COR⁶、卤素、－OH、－SH、烷基硫基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基；R⁶独立地为H、烷基、环烷基、－NH₂、烷基胺、芳基或杂芳基；R⁷独立地为H、烷基、环烷基、烷氧基、－OH、－SH、烷基硫基、羟基烷基、芳基或杂芳基；p为0或1；q为0或1；X为CO或SO₂。

主权项

1.通式(I)的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中，R¹独立地表示氢、烷基、环烷基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基或取代的芳烷基；R²独立地表示-NR³R⁴、R³独立地表示烷基、环烷基、烷氧基、烷基胺、-OH、-SH、烷基硫基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基，R⁴独立地表示烷基、环烷基、烷氧基、烷基胺、烷基硫基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基；R⁵独立地表示H、COR⁶、CO₂R⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、SO₃R⁶、烷基、环烷基、烷氧基、-NH₂、烷基胺、-NR⁷COR⁶、卤素、-OH、-SH、烷基硫基、羟基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基；R⁶独立地表示H、烷基、环烷基、-NH₂、烷基胺、芳基或杂芳基；R⁷独立地表示H、烷基、环烷基、烷氧基、-OH、-SH、烷基硫基、羟基烷基、芳基或杂芳基；p为0或1；q为0或1；X为CO或SO₂；其中烷基，如果没有另外说明，指直链或支链的C₁-C₆-烷基，优选1-5个碳原子的直链或支链，直链或支链的C₂-C₆-烯基，或者直链或支链的C₂-C₆-炔基，其可任选被一个或多个取代基R′取代；其中R′独立地表示H、-CO₂R″、-CONHR″、-CR″O、-SO₂NR″、-NR″-CO-卤代烷基、-NO₂、-NR″-SO₂-卤代烷基、-NR″-SO₂-烷基、-SO₂-烷基、-NR″-CO-烷基、-CN、烷基、环烷基、氨基烷基、烷基氨基、烷氧基、-OH、-SH、烷基硫基、羟基烷基、羟基烷基氨基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳烷基或杂芳基；其中R″独立地表示H、卤代烷基、羟基烷基、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或氨基烷基；其中环烷基表示包含3-8个碳原子的非芳环体系，其中在环上的一个或多个碳原子可以被基团E替代，E为O、S、SO、SO₂、N或NR″，R″如上所定义；其中烷氧基指O-烷基，所述烷基如上所定义；该烷氧基优选为甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基或戊氧基；其中烷基硫基指S-烷基，所述烷基如上所定义；其中卤代烷基指被1-5个卤原子取代的烷基，所述烷基如上所定义；其中羟基烷基指HO-烷基，所述烷基如上所定义；其中卤代烷氧基指被1-5个卤原子取代的烷氧基，所述烷基如上所定义；其中羟基烷基氨基指(HO-烷基)₂-N-基团或HO-烷基-NH-基团，所述烷基如上所定义；其中烷基氨基指HN-烷基或N-二烷基基团，所述烷基如上所定义；其中卤素基团为氯、溴、氟或碘；其中芳基指具有5-15个碳原子的芳族基团，其可任选被一个或多个取代基R′取代，其中R′如上所定义；其中杂芳基指包含至少一个如O、N、S杂原子的5或6元杂环基团，其中所述的杂环基团可被稠合到另一个环上，并可任选被一个或多个取代基R′取代，其中R′如上所定义。