[发明专利]用于抑制含铜胺氧化酶的化合物及其应用

摘要

本发明涉及含铜胺氧化酶抑制剂(E.C.1.4.3.6)，该含铜胺氧化酶包括氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO；亦称作血管粘附蛋白－1 VAP－1)，还涉及其在炎性疾病、糖尿病及其相关并发症、动脉粥样硬化、神经退化病、肥胖症、高血压及癌症治疗上的应用。

主权项

1.下式化合物或其药学上可接受的盐：R3-(Y)n-(CR2R2)m-Z，其中，m是0或1-6；n是0或1-6；Z是CONR1OH、COOH、B(OH)2、SO2NR1OH、OR1、SR1、NHR1、PO3H、CH2NHR1、COR1、CONHR1、CHNR1或CNR1NHR1；Y是-CO-、-CS-、-NR2OR2-、-NR2-、-SR2-、-NR2SO2R2-、-COR2-、-NR2-C(NR2)-NR2-、-(C1-C6烷基)-NHC(O)-、-(C1-C6烷基)-N(C1-C6烷基)C(O)-、-NHC(O)-、-N(C1-C6烷基)C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-N(C1-C6 烷基)、-SO2NH-、-SO2-N(C1-C6烷基)-、-(C1-C6烷基)-C(O)NH-、-(C1-C6 烷基)-C(O)-N(C1-C6烷基)-、-O-(C1-C6烷基)-NHC(O)-或-O-(C1-C6烷基)-N(C1-C6烷基)C(O)-，，其中烷基部分或上述各个部分任选被1、2或3个独立为卤素、C1-C4烷氧基、氨基、单或二(C1-C6烷基)氨基、OH或＝O的基团取代；R1于每次出现独立为H、C1-C6烷基、芳基、取代芳基、包含至少一个且不多于两个的选自S、N及O的杂原子的杂环烷基、或C3-C7环烷基，且烷基、芳基/或环烷基基团的任一原子任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、芳基或取代芳基所取代；R2于每次出现独立为H、C1-C6烷基、芳基、取代芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基烷基、C3-C7环烷基烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基，其中上述各个基团任选被1、2、3、4或5个独立为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基、取代芳基、卤素、硝基、亚硝基、醛、羧酸、酰胺、胺、C1-C6 烷氧基羰基、硫酸盐/酯、亚胺、羟基或腈的基团取代；且R3是芳基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C6烷基、C3-C7 环烷基C1-C6烷氧基、杂芳基、杂环烷基，其中各自任选被1、2、3、4或5个独立为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、CN、CO2H、C1-C6烷基硫、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6酰氧基、芳基、杂芳基或羟基的基团取代。