[发明专利](2R,3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酰胺和(2R,3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酸烷基酯的制备方法无效
| 申请号： | 200580031978.3 | 申请日： | 2005-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN101027277A | 公开（公告）日： | 2007-08-29 |
| 发明（设计）人： | 蒂基斯·奎尔曼;亨利克斯·马蒂纳斯·玛丽亚·格拉尔杜斯·斯特罗特曼 | 申请（专利权）人： | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/16 | 分类号： | C07C231/16;C07C231/18;C07C231/20;C12P41/00;C07C237/20;C07C227/30;C07D471/14;C07D235/00;C07D221/00 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 李剑 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及一种根据式(1)的新型化合物(2R，3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酰胺，其中，芳基A表示被取代的或未被取代的芳族环。本发明还涉及了一种用于制备所述式(1)化合物的方法，其中，将包括反式－3－芳基缩水甘油酸烷基酯的两种对映异构体(2R，3S)和(2S，3R)和顺式－3－芳基缩水甘油酸烷基酯的两种对映异构体(2R，3R)和(2S，3S)的反应混合物与氨反应，所述混合物是对映异构富集的和非对映异构富集的(2R，3S)－反式－3－芳基－缩水甘油酸烷基酯。本发明还涉及了一种用于制备(2R，3R)－2－羟基－3－氨基－3－芳基－丙酸烷酯的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 氨基 芳基 丙酰胺 丙酸 烷基 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备根据通式(1)的(2R，3R)-2-羟基-3-氨基-3-芳基-丙酰胺的方法，其中，芳基A表示被取代的或未被取代的芳族环，![]()
在上述方法中，将包括反式-3-芳基缩水甘油酸烷基酯的两种对映异构体(2R，3S)和(2S，3R)和顺式-3-芳基缩水甘油酸烷基酯的两种对映异构体(2R，3R)和(2S，3S)的反应混合物与氨反应，所述酯由通式(2)表示，其中，R1是酯残基，所述残基可以是可选被取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基或烷芳基，![]()
并且，其中所述反应混合物具有对映异构富集的和非对映异构富集的(2R，3S)-反式-3-芳基-缩水甘油酸烷基酯。
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