[发明专利]新的二环抗菌素无效
申请号: | 200580032153.3 | 申请日: | 2005-09-20 |
公开(公告)号: | CN101035784A | 公开(公告)日: | 2007-09-12 |
发明(设计)人: | 克里斯蒂安·胡彻维伦;让-菲利普·萨里维特;科内丽亚·祖玛布朗-埃科林 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D413/12 |
代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人: | 徐小琴 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及新的式I的抗菌素,其中R1表示烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素或氰基;U、V、W和X中的1~2个表示N,其它的表示CH,或者U、V和/或W也可以表示CRa,且X也可以表示CRb;Ra表示卤素;Rb表示卤素或烷氧基;M是包含非芳环或杂环基的环链;且D表示烷基、芳基或杂芳基。 | ||
搜索关键词: | 抗菌素 | ||
【主权项】:
1、一种选自包含式I化合物的组的化合物:
其中R1表示烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素或氰基;U、V、W和X中的1~2个表示N,其它的表示CH,或者U、V和/或W也可以表示CRa,且X也可以表示CRb;Ra表示卤素;Rb表示卤素或烷氧基;D表示烷基、芳基或杂芳基;M选自M1、M2、M3和M4所组成的组:
其中A1表示NHCO、OCH2、CH2CH2、CH=CH或CH(OH)CH2;A2表示NHCH2、NHCO、NHCH2CONH、NHCH2CH=CH、CH2CH2、CH2CO、COCH2、CH2CH(OH)或CH2CH(OCONH2);B1和B2分别独立地表示N或CH;当A1表示OCH2时,B1表示CH;n是1;或当B1是CH时n是0;且p是1;或当B2是CH时p是0;
其中A3表示NHCO、CH2CH2、CH=CH、COCH2、CH(OH)CH2、CH2CH(OH)、CH(OH)CH(OH)或OCH2;A4表示CH2、CO、CH2CH=CH、COCH=CH或CH2CONH;R2表示氢、烷基、羟烷基、烷基羰氧基烷基、氨甲酰氧烷基、羧基烷基或氨甲酰烷基;R3和R4分别独立地表示氢、羟基或烷基羰氧基;或R3和R4一起表示与连接基团R3和R4的碳原子相连接的桥连二甲基亚甲二氧基链;R5表示氢、烷基或羟烷基;且虚线表示单键,或当R3和R4表示氢时也表示双键;
其中A5表示CH2CH2、CH=CH、COCH2、CH(OH)CH2、NHCO(CH2)m、NHCOCH2O、NHCOOCH2或O(CH2)q;m是0、1或2;q是1、2或3且B6表示N且A6表示CH2、CH2CH2、CH2CH=CH或CH2CH2S;或B6表示CH且A6表示CH2NHCH2、CH2NHCH2CONH或CH2NHCH2CH=CH;
其中A7表示NHCO、CH2CH2或OCH2;A8表示CH2;且R6表示氢或烷基;以及该化合物的前药、互变异构体、光学纯的对映体、对映体的混合物、外消旋物、光学纯的非对映异构体、非对映异构体的混合物、非对映异构的外消旋物、非对映异构的外消旋物的混合物、内消旋形式、盐或溶剂配合物形式。
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