[发明专利]作为特异性α2肾上腺素能激动剂的4－（苯甲基和取代苯甲基）－咪唑－2－硫酮

摘要

变量具有说明书中所定义的含义的式1化合物是α₂肾上腺素能受体的激动剂。本公开文本中的几种化合物优先对α_2B和/或α_2C肾上腺素能受体而非α_2A肾上腺素能受体具有特异性或选择性。另外，一些要求保护的化合物没有或仅有微小心血管和/或镇静活性。式(1)的化合物可用作包括人在内的哺乳动物的药剂，用以治疗疾病和/或缓解病症，该疾病和病症对由α₂肾上腺素能受体的激动剂的治疗发生响应。没有显著心血管和/或镇静活性的式(1)化合物可用于治疗疼痛和其它病症，且副作用最小。

主权项

1.一种式的化合物，其中，R₁独立为氢、1至4碳烷基、氟取代的1至4碳烷基、(CH₂)_nCN、(CH₂)_n-OR₂、(CH₂)_n-NR₄R₅；n为选自1、2和3的整数；R₂独立为H、1至4碳烷基、C(O)R₄、碳环芳基或具有1至3个独立选自N、O和S的杂原子的杂环芳基；p为选自0、1、2、3、4和5的整数；R₃独立选自1至4碳烷基、氟取代的1至4碳烷基、2至4碳链烯基、2至4碳炔基、F、Cl、Br、I、N₃、NO₂、(CH₂)_q-OR₂、(CH₂)_q-NR₅R₆、(CH₂)_q-CN、C(O)R₄、C(O)OR₄、(CH₂)_q-SO₂R₄、碳环芳基或具有1至3个独立选自N、O和S的杂原子的杂环芳基；q为选自0、1、2和3的整数；R₄为氢、1至4碳烷基、碳环芳基或具有1至3个独立选自N、O和S的杂原子的杂环芳基；R₅和R₆独立为H、1至4碳烷基、C(O)R₄或苯甲基，前提条件是本权利要求不包含式的化合物。