[发明专利]被取代的苯乙酰胺及其作为葡糖激酶激活剂的用途无效
申请号: | 200580032308.3 | 申请日: | 2005-08-09 |
公开(公告)号: | CN101035767A | 公开(公告)日: | 2007-09-12 |
发明(设计)人: | M·C·T·菲弗;V·K·夏 | 申请(专利权)人: | 普洛希典有限公司 |
主分类号: | C07D231/40 | 分类号: | C07D231/40;C07D241/20;C07D237/20;A61K31/415;A61K31/4965;A61K31/495;A61P3/10;C07C317/44 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 其中R1为环烷基磺酰基的式(I)化合物或其可药用盐可用于预防性和治疗性处置高血糖症和糖尿病。 | ||
搜索关键词: | 取代 乙酰 及其 作为 葡糖 激酶 激活剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其可药用盐,其中:V是(CH2)k,其中一个CH2基团被CH(OH)、C=O、C=NOH、C=NOCH3、CHX、CXX1、CH(OCH3)、CH(OCOCH3)、CH(C1-4烷基)或C(OH)(C1-4烷基)替换;X和X1独立地选自氟和氯;R1为SO2R4;T和其所连接的-N=C-一起形成杂芳环或其中N=C键是唯一的不饱和部位的杂环;R2和R3各自独立地为氢、卤素、OCFnH3-n、甲氧基、CO2R5、氰基、硝基、CHO、CONR6R7、CON(OCH3)CH3或C1-2烷基、杂芳基或C3-7环烷基,任选被1-5个独立的卤素、羟基、氰基、甲氧基、-NHCO2CH3或-N(C0-2 烷基)(C0-2烷基)取代基取代;或R2和R3一起形成5-8-元芳环、杂芳环、碳环或杂环;条件是T和其所连接的-N=C-一起形成的环不是5-氟噻唑-2-基;R4是C3-7环烷基;R5是氢或C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基或4-7-元杂环基,其中任意基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7环烷基、4-7-元杂环、CFnH3-n、芳基、杂芳基、CO2H、-COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2 烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代;R6和R7各自独立地为氢或C1-4烷基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基或4-7-元杂环基,其中任意基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7环烷基、4-7-元杂环、CFnH3-n、芳基、杂芳基、COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代;或R6和R7一起形成6-8-元杂双环体系或4-8-元杂环,其任选被1-2个独立的C1-2烷基、CH2OCH3、COC0-2烷基、羟基或SO2CH3取代基取代。n是1、2或3;k是2到7的整数;m是0或1;且虚线与实线一起形成任选的双键,△表示双键具有(E)-构型。
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