[发明专利]HSP90抑制剂

摘要

本发明涉及苯并咪唑酮化合物及其盐在治疗增殖性疾病和在制备用于治疗所述疾病的药物制剂中的用途、包含苯并咪唑酮化合物的药物制剂、新的苯并咪唑酮化合物和制备所述新苯并咪唑酮化合物的方法。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐用于治疗增殖性疾病的用途，其中：R¹为H、卤素、取代或未被取代的低级烷基；R²为H、卤素、取代或未被取代的低级烷基、羧基、COR⁵、SO₂R⁵、CX₂R⁵、CXHR⁵、CH₂R⁵、CHR⁵R⁶、CR⁵(R⁶)₂、C(R⁵)₂R⁶；R³为H、取代或未被取代的低级烷基、卤素、-SO₂NH₂或R⁴为H或羟基；R⁵为低级烷基；-(CH₂)_n-NR⁶₂；-YR⁶；-Y(CH₂)_m-NR⁶₂；n为1或2；m为2或3；X为卤素；Y₁为亚烷基、O、S或N；Y₂和Y₃各自独立地为亚甲基、O或NR′；R⁶为H、低级烷基、环烷基、杂环、稠合环烷基、稠合杂环或NR⁹R¹⁰与N原子共同形成杂环，形成含有1-4个氮、氧或硫原子的3-至8-元杂环(例如氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶子基、吗啉基、咪唑啉基、哌嗪基或低级烷基-哌嗪基)；如上所定义的环烷基、尤其是C₃-C₆环烷基、低级烷酰基(优选为单氨基取代基或与上述另一非-酰基部分组合)和苯甲酰基或苯基-低级烷酰基(优选为单氨基取代基或与上述另一非-酰基部分组合)、氰基、氰基-低级烷基如氰基甲基、脒基、N-羟基脒基、脒基-低级烷基如-甲基或N-羟基脒基-低级烷基如-甲基；R⁷为低级烷基、卤素、低级烷氧基、-Y₁-(CH₂)_p-N(R⁸)(H)；p为1-3；R⁸为H或低级烷基。