[发明专利]对映选择性生物转化制备蛋白酪氨酸激酶抑制剂中间体无效
| 申请号： | 200580032409.0 | 申请日： | 2005-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN101027404A | 公开（公告）日： | 2007-08-29 |
| 发明（设计）人： | 龚蓓蓓;C·A·马丁尼兹;陶军华 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C12P7/22 | 分类号： | C12P7/22;C12P41/00;C07C33/46 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈轶兰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及制备1－(2，6－二氯－3－氟苯基)乙醇的对映体纯的立体异构体的生物催化方法。公开了制备所需(S)－对映异构体的方法，该方法是基于对1－(2，6－二氯－3－氟苯基)乙基酯的酶法拆分、化学酯化和化学水解伴随反转的联用，或用诸如酶或微生物等生物催化剂立体选择性生物还原2，6－二氯－3－氟－苯乙酮。手性(S)－对映异构体可以用于合成某些对映体富集的、醚连接的2－氨基吡啶化合物，该化合物能有效抑制人肝细胞生长因子受体自磷酸化作用。 | ||
| 搜索关键词： | 选择性 生物转化 制备 蛋白 酪氨酸 激酶 抑制剂 中间体 | ||
【主权项】：
1.(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇，其至少95％不含(1R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇。
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