[发明专利]HIV抑制剂化合物的膦酸酯类似物

摘要

本发明涉及磷取代的抗病毒抑制性化合物、含有这类化合物的组合物、和包括给予这类化合物的治疗方法、以及用于制备这类化合物的方法和中间体。

主权项

1.式1A的化合物，包括其对映异构体，或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：A⁰是A¹、A²或A³；A¹是A²是：A³：Y¹独立地是O、S、N(R^x)、N(O)(R^x)、N(OR^x)、N(O)(OR^x)或N(N(R^x)(R^x))；Y²独立地是键、Y³、N(R^x)、N(O)(R^x)、N(OR^x)、N(O)(OR^x)、N(N(R^x)(R^x))、-S(O)_M2-或-S(O)_M2-S(O)_M2-；Y³是O、S(O)_M2、S或C(R²)₂；R^x独立地是H、R¹、R²、W³、保护基团或下式：其中：R^y独立地是H、W³、R²或保护基团；R¹独立地是H或1至18个碳原子的烷基；R²和R^2a独立地是H、R¹、R³或R⁴，其中每个R⁴独立地被0至3个R³基团取代，或者当在碳原子上结合在一起时，两个R²基团形成3至8元的环，该环可以被0至3个R³基团取代；R³是R^3a、R^3b、R^3c、R^3d或R^3e，条件是当R³与杂原子结合时，那么R³是R^3c或R^3d；R^3a是R^3e、-CN、N₃或-NO₂；R^3b是(＝Y¹)；R^3c是-R^x、-N(R^x)(R^x)、-SR^x、-S(O)R^x、-S(O)₂R^x、-S(O)(OR^x)、-S(O)₂(OR^x)、-OC(Y¹)R^x、-OC(Y¹)OR^x、-OC(Y¹)(N(R^x)(R^x))、-SC(Y¹)R^x、-SC(Y¹)OR^x、-SC(Y¹)(N(R^x)(R^x))、-N(R^x)C(Y¹)R^x、-N(R^x)C(Y¹)OR^x或-N(R^x)C(Y¹)(N(R^x)(R^x))；R^3d是-C(Y¹)R^x、-C(Y¹)OR^x或-C(Y¹)(N(R^x)(R^x))；R^3e是F、Cl、Br或I；R⁴是1至18个碳原子的烷基、2至18个碳原子的烯基或2至18个碳原子的炔基；R⁵是H或R⁴，其中每个R⁴被0至3个R³基团取代；W³是W⁴或W⁵；W⁴是R⁵、-C(Y¹)R⁵、-C(Y¹)W⁵、-SO_M2R⁵或-SO_M2W⁵；W⁵是碳环或杂环，其中W⁵独立地被0至3个R²基团取代；W⁶是W³，独立地被1、2或3个A³基团取代；M2是0、1或2；M12a是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；M12b是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；M1a、M1c和M1d独立地是0或1；以及M12c是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；条件是式1A的化合物不具有结构556-E.6或其乙基二酯。