[发明专利]可以用作凝血因子XA抑制剂的羰基化合物无效
| 申请号： | 200580032789.8 | 申请日： | 2005-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN101031561A | 公开（公告）日： | 2007-09-05 |
| 发明（设计）人： | B·塞扎尼;D·多施;W·默德斯基;C·特萨克拉基迪斯;J·格莱茨 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/497;C07D413/12;A61P7/00;A61K31/4439;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳;李连涛 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明公开了新的式(I)化合物，其中D、E、G、W、X、Y、T、R1和R2具有专利权利要求(1)中所述的含义，它们是凝血因子Xa抑制剂并且可以用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤。 | ||
| 搜索关键词： | 可以 用作 凝血 因子 xa 抑制剂 羰基 化合物 | ||
【主权项】：
1、式I化合物![]()
其中R1、R2各自彼此独立地表示H、＝O、卤素、A、乙炔基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、N3、COOR3、CON(R3)2、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-环烷基、-OCOR3、NR3COA、NR3SO2A、-OCOOR3、-OCON(R3)2或者OSO2N(R3)2，其中基团R1或者R2中的一个表示-OCOOR3、-OCON(R3)2或者OSO2N(R3)2，R3表示H、A、H-C≡C-CH2-、CH3-C≡C-CH2-、-CH2-CH(OH)-CH2OH、-CH2-CH(OH)-CH2NH2、-CH2-CH(OH)-CH2Het’、-[C(R4)2]n-Ar’、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-环烷基、-[C(R4)2]n-COOA或者-[C(R4)2]nN(R4)2，R4表示H或者A，W表示N、CR3或者sp2-杂化的C原子，E与W合起来表示具有0～3个N原子、0～2个O原子和/或0～2个S原子的3～7元饱和碳环或者杂环，其中可以含有双键，D表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者双环、芳香碳环或者杂环，其未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3或者CON(R3)2单取代或者多取代，G表示-[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3，-[C(R4)2]nO-，-[C(R4)2]nS-或-[C(R4)＝C(R4)]n-，X表示-[C(R4)2]nCONR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3CO[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nO[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nCO[C(R4)2]n-或-[C(R4)2]nCOO[C(R4)2]n-，Y表示亚烷基、亚环烷基、Het-二基或者Ar-二基，T表示具有0～4个N、O和/或S原子的单环或者二环、饱和或者不饱和的碳环或者杂环，其被＝O、＝S、＝NR3、＝N-CN、＝N-NO2、＝NOR3、＝NCOR3、＝NCOOR3或者＝NOCOR3单取代或者二取代，并且可以进一步被R3、Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-环烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2NR3和/或S(O)nA单取代、二取代或者三取代，A表示具有1～10个碳原子的非支链或者支链烷基，其中一个或者两个CH2基团可以被O或S原子替换和/或被-CH＝CH-基团替换和/或1～7个H原子还可以被F替换，Ar表示苯基、萘基或者联苯基，它们各自未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR3或者-O[C(R4)2]o-COOR3单取代、二取代或者三取代，Ar’表示苯基、萘基或者联苯基，它们各自未被取代或者被Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2N(R4)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR4或者-O[C(R4)2]o-COOR4单取代、二取代或者三取代；Het表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者二环、饱和、不饱和或者芳香杂环，其可以未被取代或者被Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-环烷基、OR3、N(R3)2、NR3CON(R3)2、NO2、CN、-[C(R4)2]n-COOR3、-[C(R4)2]n-CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2NR3、S(O)mA和/或羰基氧单取代、二取代或者三取代，Het’表示具有1～4个N、O和/或S原子的单环或者二环、饱和、不饱和或者芳香杂环，其可以未被取代或者被羰基氧、＝S、＝N(R4)2、Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2NR4和/或S(O)nA单取代或者二取代，Hal表示F、Cl、Br或者I，n表示0、1或者2，o表示1、2或者3，及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括它们各种比例的混合物。
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